Metildopa

Nombre del medicamento: METILDOPA Forma farmacéutica: Tableta Denominación común internacional: metildopa. Composición: cada tableta contiene 250 mg de metildopa Categoría farmacológica: Antihipertensivo (Categorías farmacológicas) Agonista adrenérgico (Categorías farmacológicas) Mecanismo de acción y acciones farmacológicas: no se conoce el mecanismo de acción exacto de la acción hipertensiva, pero actualmente se piensa que implica estimulación de receptores alfa-adrenérgicos centrales mediante un metabolito, la alfa-metilnorepinefrina, y de esta forma inhibe el flujo simpático hacia el corazón, riñones y vasculatura periférica. También pueden contribuir a este efecto la reducción de la resistencia periférica y los niveles de actividad de renina plasmática.

Farmacocinética: la absorción de la metildopa en el tracto gastrointestinal es variable, pero la media es aproximadamente 50 %. Unión a proteínas: baja (menos de 20 %). Tiempo hasta el efecto máximo (h): dosis única: de 4-6 h. Dosis múltiples: de 2 a 3 días. Duración de la acción: variable. Oral: dosis única: de 12 a 24 h. Dosis múltiples: de 24 a 48 h. Se convierte en alfa-metilnorepinefrina en las neuronas centrales adrenérgicas. Metabolismo hepático: la conjugación con sulfato se produce en mayor proporción después de la administración oral. Eliminación: renal de 20 al 55 % inalterado (amplia variación intraindividual). La metildopa oral no absorbida se excreta inalterada por las heces. En diálisis: se puede eliminar tanto por hemodiálisis como por diálisis peritoneal. Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el embarazo. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la metildopa, depresión, enfermedad hepática activa (hepatitis y cirrosis), feocromocitoma y porfiria. Uso concomitante con IMAO. Uso en poblaciones especiales: Ver información adicional en precauciones (Términos farmacológicos) Niño: se desconoce la eficacia y seguridad en esta población (Términos farmacológicos) LM: compatible (Términos farmacológicos) E: Categoría de riesgo B (Términos farmacológicos) DR:ajustar dosis (Términos farmacológicos) DH: ajustar dosis (Términos farmacológicos) Adulto mayor: mayor riesgo de efectos adversos (Términos farmacológicos) Precauciones: DR: moderado, iniciar con dosis menores, aumenta su efecto hipotensor y sedante. DH: se reduce su metabolismo, en general se requieren menores dosis. Adulto mayor: son más sensibles a los efectos hipotensores, iniciar con dosis más bajas. Antecedentes de depresión mental. Anemia hemolítica autoinmune: puede exacerbarla. Actividades que requieran estar alerta, por la aparición de somnolencia. Interferencia con pruebas de laboratorio. Detener tratamiento si aparece ictericia o se alteran las pruebas funcionales hepáticas. No supresión abrupta de su administración. Reacciones adversas: frecuentes: sedación, somnolencia, cefalea, astenia, sequedad de la boca, congestión nasal, disminución de la libido, impotencia. Ocasionales: trastornos gastrointestinales, hipotensión ortostática, bradicardia, empeoramiento de la angina, retención de sodio, fiebre, falla en la eyaculación, amenorrea, hiperprolactinemia, ginecomastia, alteraciones dermatológicas (urticaria, eczema, reacción liquenoide, ulceración en los pies, hiperqueratosis), anemia hemolítica, visión borrosa, nicturia, imposibilidad para concentrarse, pérdida de la memoria, parkinsonismo, parestesias. Raras: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, reacciones de hipersensibilidad (síndrome lupoide, necrólisis epidérmica tóxica, miocarditis, pericarditis, vasculitis), hipertensión de rebote por supresión brusca, pesadillas, depresión mental, psicosis ligeras, pancreatitis. Sujeto a vigilancia intensiva: No Interacciones: aumentan el efecto sobre la presión arterial: antihipertensivos, alcohol, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa, baclofen y alprostadil, anestésicos generales, moxisiletine, nitratos, moxonidina. Hipotensión aguda cuando se administra con salbutamol en infusión IV. Antagonizan su efecto: AINE, esteroides, estrógenos, carbenexolona, sales de hierro oral. Litio: neurotoxicidad. Dopaminérgicos: antagoniza sus efectos antiparkinsonianos. Amantadina: aumenta el riesgo de extrapiramidalismo de metildopa. Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g. Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. Adulto mayor: iniciar con 125 mg cada 12 h incrementar gradualmente, dosis máxima 2 g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día. Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves: medidas generales. Información básica al paciente: somnolencia que afecta la atención y habilidades motoras, particularmente al manejar equipos automotores. Potencia efectos del alcohol. Nivel de distribución: En toda la red de farmacias Regulación a la prescripción: por tarjeta control. Clasificación VEN: Medicamento vital