Rupatadina

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Estructura química de la rupatadina


Contenido

Rupatadina

La Rupatadina es un nuevo antihistamínico de segunda generación y antagonista del PAF, indicado para el tratamiento de los procesos alérgicos. Descubierto y desarrollado por J. Uriach y Cia, S.A., está comercializado con diferentes marcas Rupafin®, Alergoliber®, Rinialer®, Pafinur®, Rupax®.


Presentaciones Disponibles

Rupatadina se presenta en forma de comprimido redondo, de color salmón claro, conteniendo 10 mg de Rupatadina (como Fumarato), para ser administrado por vía oral, una vez al día.


Mecanismo de acción

Rupatadina es un nuevo fármaco no sedante, selectivo, de acción prolongada que tiene una intensa actividad antagonista frente a los receptores de histamina H1 y los receptores de factor activador plaquetario. (2,3).

Rupatadina posee propiedades anti-alérgicas tales como, inhibición de la degranulación de los mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, e inhibición de la liberación de citocinas, en particular de TNF? en matocitos y monocitos humanos (3).


Historia y Formulaciones

El descubrimiento, el desarrollo pre-clínico y el desarrollo clínico de Rupatadina ha sido realizado por Grupo Uriach, compañía farmacéutica de origen español ubicada en las inmediaciones de Barcelona . Rupatadina fue comercializada en España también por Uriach en el año 2003, con la marca Rupafin®. El producto ha sido también registrado y aprobado en 23 países de EU, 8 países de América Central, en Brasil, Argentina, Chile, Turquía y en 14 países africanos.


Indicaciones terapéuticas aprobadas

Rupatadina fumarato está indicada para el tratamiento de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica en adultos y niños mayores de 12 años. La Dosis Diaria Definida (DDD) es de 10 mg administrados oralmente.


Eficacia en Humanos

La eficacia de Rupatadina en el tratamiento de la Rinitis Alérgica (RA) y de la Urticaria Crónica Idiopática (UCI), ha sido investigada en adultos y adolescentes (edad ? 12 años) en diferentes estudios controlados, mostrando un rápido inicio de acción y un buen perfil de seguridad incluyendo un estudio en un periodo de tratamiento prolongado de hasta 1 año (3, 4, 5).


Efectos adversos

Rupatadina es un antihistamínico no sedativo. Sin embargo, como con otros antihistamínicos no sedantes de segunda generación, el efecto secundario más común en los estudios clínicos controlados, ha sido somnolencia, dolor de cabeza y fatiga.


Referencias

1. Patentes: EP 577957, US 5407941, US 5476856

2. Merlos M, Giral M, Balsa D et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF).J Pharmacol Exp Ther 1997; 280 (1): 114-121.

3. Picado C. Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders. Expert Opin Pharmacother. (2006) 7: 1989-2001.

4. Kean SJ; Plosker GL. “Rupatadine: A review of its use in the management of allergic disorders. Drugs 2007: 67(3).

5 J. Mullol, J. Bousquet, C. Bachert et al. Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria. Allergy 2008: 63 (Suppl.87): 5-28.

Obtenido de "Rupatadina"

Wikimedia foundation. 2010.

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