- Inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina
-
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRSN) son una clase de medicamentos antidepresivos utilizados en el tratamiento de la depresión y otros trastornos del estado de ánimo. Algunas veces también son usados para tratar trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y las neuralgias crónicas.
Funcionamiento
Actuan sobre dos neurotransmisores en el cerebro que se sabe desempeñan un papel importante en el estado de ánimo, la serotonina y la noradrenalina o norepinefrina. Este medicamento puede ser contrastado con el más ampliamente utilizado Inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS) que actúa sólo sobre la serotonina. Funcionalmente se emparentan con el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos; no obstante, no ejercen acción significativa sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a ello no se generan efectos significativos a nivel autonómico, ni reacciones anticolinérgicas, sedantes, hipnóticas o cardiovasculares, como sí ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. Sufren metabolismo hepático, en concreto por parte de las isomerasas CYP1A2 y CYP2D6. La venlafaxina es un inhibidor moderado de la CYP2D6, lo cual hay que tener en cuenta de cara a las interacciones con otros fármacos. Como efectos secundarios pueden producir visión borrosa, pesadillas, estreñimiento, dolor de cabeza, cambios en el apetito, temblor, boca seca o náuseas.
Nombres comerciales
- Venlafaxina (marca Effexor®) es el principal y más comúnmente usado IRSN. Aunque también trabaja sobre la dopamina en altas dosis, la mayor parte de sus efectos recaen sobre la serotonina y la noradrenalina.
- Desvenlafaxine[1] (marca Pristiq®) es el metabolito activo de la venlafaxina y se cree que funciona de la misma manera. Fue introducido por Wyeth en mayo de 2008.
- Milnacipran[2] (marcas Ixel® y Dalcipran®) ha mostrado ser significativamente efectivo en el tratamiento de la depresión y de la fibromialgia. Ha sido aprobado por la FDA en enero de 2009 [1] para el tratamiento de fibromialgia en los Estados Unidos, previamente ya disponible comercialmente en Europa y Asia por varios años.
- Duloxetina[3] (marca Cymbalta®) también inhibe la recaptación de la serotonina y ha sido aprobado para el tratamiento de la depresión y la neuralgia en agosto de 2004.
Referencias
- ↑ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, et al (August 2006). «Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor». J. Pharmacol. Exp. Ther. 318 (2): pp. 657–65. doi:. PMID 16675639. http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16675639.
- ↑ Nonogaki K, Nozue K, Kuboki T, Oka Y (May 2007). «Milnacipran, a serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor, induces appetite-suppressing effects without inducing hypothalamic stress responses in mice». Am. J. Physiol. Regul. Integr. Comp. Physiol. 292 (5): pp. R1775–81. doi:. PMID 17218444. http://ajpregu.physiology.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17218444.
- ↑ Iyengar S, Webster AA, Hemrick-Luecke SK, Xu JY, Simmons RM (November 2004). «Efficacy of duloxetine, a potent and balanced serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor in persistent pain models in rats». J. Pharmacol. Exp. Ther. 311 (2): pp. 576–84. doi:. PMID 15254142. http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15254142.
Categoría:- Antidepresivos
Wikimedia foundation. 2010.
