Remifentanilo

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Remifentanilo

Remifentanilo chemical structure
Remifentanilo

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Nombre (IUPAC) sistemático
etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato
Identificadores
Número CAS 132875-61-7
Código ATC N01AH06
PubChem 60815
DrugBank APRD01216
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C20H28N2O5 
Peso mol. 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad No aplicable (administración intravenosa)
Unión proteica 70%
Metabolismo esterasas inespecíficas
Vida media 1-20 minutos
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. Intravenoso.

Es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.

Contenido

Farmacocinética

Inicio: inmediato tras un bolo IV(tiempo de llegada al cerebro), menor de 90 segundos tras perfusión IV. Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio perfusión IV. Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.

Dosificación

En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/Kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/Kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.[1] En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.

Metabolismo

Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.[2]

Efectos secundarios

Comunes a todos los opioides: nauseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.

Interacciones más importantes

Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.

Presentación (en España)

ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.

Referencias

  1. ↑ Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
  2. ↑ Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32
Obtenido de "Remifentanilo"

Wikimedia foundation. 2010.

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