Saquinavir

Saquinavir

Saquinavir

Saquinavir chemical structure
Saquinavir

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Nombre (IUPAC) sistemático
N-[1-benzil-2-hidroxi-3- [3-(tert-butilcarbamoil)- 1,2,3,4,4a,5, 6,7,8,8a- decahidroisoquinolin-2-il]-propil]- 2-quinolin-2-ilcarbonilamino-butanodiamida
Identificadores
Número CAS 150378-17-9
Código ATC J05AE02
PubChem 5362440
DrugBank APRD00069
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C=38, H=50, N=6, O=5
Peso mol. 613,79 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Unión proteica 60 %
Metabolismo hepático via CYP3A4
Vida media 1,8 (± 0,4) h
Excreción filtración glomerular
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

C (EE.UU.)
Estado legal




Vías adm. oral

Saquinavir es un antiretroviral de la familia de los inhibidor de la proteasa. Este fue el primer medicamento de su especie. Se utiliza combinado junto con otros medicamentos como el nelfinavir, el ritonavir y la delavirdina, en la terapia antiretroviral altamente supresiva para los adultos infectados con VIH-1

Historia y presentaciones

Existen dos formulaciones de este fármaco:

Invirase®.- Cápsula dura de gelatina con el mesilato de saquinavir, la cual requiere combinación con ritonavir para incrementar su potencialidad. Fue aprobada por la FDA el 6 de diciembre de 1995

En estudios posteriores se comprobó que la absorción del medicamento en esta presentación era muy pobre, por lo que ofrecía la oportunidad al VIH a desarrollar resistencia al medicamento, por lo que su producción fue muy baja

Fortovase®.- Cápsula blanda de gelatina con saquinavir. Fue aprobada por la FDA el 7 de noviembre de 1997. Esta presentación del medicamento tenia una eficacia de absorción y de acción 8 veces mayor a la anterior. Sin embrago la demanda ha sido tan baja, que la compañía farmacéutica Roche, anuncio en mayo de 2005, la salida del mercado del medicamento y se anunció la posible reintegración del Invitase, pero ahora mezclado con ritonavir

Mecanismo de Acción, Via de Adimistraciòn y Efectos Adversos

Su mecanismo de acción es simple. La proteasa es una enzima presente en el VIH, encargada del ensamblaje de las partículas virales para la replicación y maduración del mismo. El saquinavir inhibe a la enzima, con lo que se evita la replicación viral y la reducción de la carga viral en sangre y el aumento de los linfocitos CD4

Su vía de administración es por via oral, mientras que sus efectos adversos de su admidntración incluyen dolor abdominal, diarrea y náuseas

Obtenido de "Saquinavir"

Wikimedia foundation. 2010.

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  • saquinavir — Antirretroviral inhibidor de la proteasa. Indicaciones: se prescribe en el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Contraindicaciones: el fármano no debe administrarse a pacientes con escasa biodisponibilidad. Efectos adversos:… …   Diccionario médico

  • Saquinavir — Strukturformel Allgemeines Freiname Saquinavir Andere Namen …   Deutsch Wikipedia

  • saquinavir — noun a weak protease inhibitor (trade name Invirase) used in treating HIV • Syn: ↑Invirase • Hypernyms: ↑protease inhibitor, ↑PI * * * saquinavir /sə kwinˈə vir/ noun A protease inhibitor used as a drug in the treatment of HIV …   Useful english dictionary

  • saquinavir mesylate — [USP] the mesylate salt of saquinavir, having the same actions and uses as the base; administered orally …   Medical dictionary

  • saquinavir — noun Etymology: sa (perhaps backward spelling of protease) + quinoline + avir, alteration of ovir (as in acyclovir) Date: 1994 a protease inhibitor C38H50N6O5 that is administered in the form of its methylated sulfonic salt especially in… …   New Collegiate Dictionary

  • saquinavir — sa·quin·a·vir (sə kwĭnʹə vîr) n. A protease inhibiting drug usually used in combination with other drugs to suppress the replication of HIV.   [saquin (perhaps alteration of (i)soquin(oline): iso + quinoline) + antiviral.] * * * …   Universalium

  • saquinavir — noun An anti retroviral drug of the protease inhibitor class that is used in to treat HIV infected patients …   Wiktionary

  • saquinavir — sa·quin·a·vir sə kwin ə .vir n a protease inhibitor C38H50N6O5 or its mesylate C38H50N6O5·CH4O3S administered orally often in combination with other antiretroviral drugs to treat HIV infection * * * n. see protease inhibitor * * * sa·quin·a·vir… …   Medical dictionary

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