Trazodona

Trazodona
Trazodona
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(3-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]propil)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona
Identificadores
Número CAS 19794-93-5
Código ATC N06AX05
PubChem 5533
DrugBank APRD00533
Datos químicos
Fórmula C19H22N5ClO 
Peso mol. 371.864 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Elevada
Metabolismo hepático
Vida media 3-6 horas
Excreción 80% orina, 20% heces
Datos clínicos
Cat. embarazo C (USA)
Estado legal -only
Vías de adm. Oral

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La trazodona es un fármaco antidepresivo de segunda generación del grupo de las fenilpiperacinas de los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRS), con efecto ansiolitico e hipnótico.[1] Funciona al aumentar la cantidad de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.

Se ha publicitado ampliamente el hecho de tener beneficios terapéuticos notorios en la primera semana de su administración en el paciente. La trazodona también tiene menos efectos adversos de tipo colinérgicos (resequedad bucal, estreñimiento y taquicardia) y simpaticolíticos (hipotensión arterial, disfunción eréctil y anorgasmia), especialmente cuando se compara con los antidepresivos tricíclicos.

Contenido

Historia

La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en Italia en los años 1960 por el laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda generación. El desarrollo de este fármaco se fundamentó en la hipótesis del dolor mental, postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por razón de un umbral disminuido para el dolor.[2]

Indicaciones

La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o sin ansiedad. La trazodona es también usada algunas veces para tratar la esquizofrenia,[3] [4] la preocupación excesiva y el abuso del alcohol.[5] [6] [7] La trazodona es también a veces usada para controlar movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos secundarios de otros medicamentos.

Se ha indicado la trazodona para controlar el insomnio,[8] [9] [10] incluyendo en pacientes con fibromialgia, así como otros trastornos del sueño y las pesadillas.

Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,[11] neuropatía diabética,[12] bulimia,[13] y el trastorno obsesivo-compulsivo.[14] [15]

Efectos clínicos

La trazodona actúa fundamentalmente como antagonista del receptor 5-HT2A y ello produce beneficios terapéuticos en pacientes con ansiedad y depresión.[16] Los efectos inhibitorios de la trazodona sobre la recaptación de la serotonina y los receptores 5-HT2C son relativamente leves, aproximadamente 15 veces menor que para el receptor 5-HT2A, y ese efecto contribuye muy poco sobre sus acciones terapéuticas.[16] Por esa razón, la trazodona no tiene propiedades similares a otros inhibidores de la recaptación de la sertonina[16] y por lo tanto, no suele estar asociado con aumento de peso y mayor apetito como en el caso de otros antagonistas del 5-HT2C incluyendo la mirtazapina.[17] [18]

La trazodona tiene un antagonismo parcial a los receptores 5-HT1A, por lo que puede que ese antagonismo contribuya a las acciones antidepresivas y ansiolíticos.[19] [20] [21]

La potente capacidad de la trazodona de bloquear los receptores adrenérgicos α1, que resulta unas 3 veces menor a la afinidad por los receptores 5-HT2A, puede causar algunos efectos secundarios como la hipotensión ortostática y sedación.[22] Por el contrario, conjuntamente con el antagonismo del receptor 5-HT2A, puede ser la base de la eficacia de la trazodona como hipnótico. Esto parece probable debido a que la actividad de la trazodona como antihistamínico es relativamente débil y probablemente clínicamente insignificante; por lo tanto, no puede explicar el efecto inductor del sueño de la trazodona. En particular, la trazodona carece de cualquier afinidad por los receptores muscarínicos y por lo tanto, no produce efectos secundarios anticolinérgicos.

Farmacología

La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT1A, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.[23] [19] [20] En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista:[24] [25] [26]


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