- Péptido similar al glucagón tipo 1
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Acción de los inhibidores DPP-4 (color azul) bloqueando la acción inhibidora de la enzima DPP-4 (hexágono amarillo) sobre el GLP-1 (círculo verde), favoreciendo así la salida de insulina (cuadro rojo) e inhibiendo la liberación de glucagón (cuadro marrón) cuyo efecto final es la disminución de la concentración sanguínea de glucosa.
El péptido similar al glucagón tipo 1 o por sus siglas en inglés GLP-1 es una hormona derivada de la transcripción de un gen llamado proglucagón cuya función fisiológica se fundamenta sobre la concentración sanguínea de glucosa. La fuente principal de GLP-1 en el organismo son las células L del intestino, las cuales secretan a la hormona como un producto intestinal. La forma biológicamente activa de la hormona GLP-1 son GLP-1-(7-37) y GLP-1-(7-36)NH2.
Contenido
Síntesis
GLP-1 es el producto de un gen llamado proglucagón en las células L del intestino. Su secreción es dependiente de la presencia de nutrientes en la luz del intestino delgado. Los agentes que causan o estimulan la secreción de GLP-1 incluyen los carbohidratos, las proteínas y los lípidos. Una vez que el GLP-1 alcanza la circulación, tiene una vida media de solo 2 minutos, debido a la rápida degradación por parte de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).[1]
Funciones
GLP-1 posee diversas propiedades fisiológicos que la hacen blanco de intensas investigaciones científicas como potencial tratamiento en la diabetes mellitus.[2] [3] [4] Se sabe que la GLP-1, entre sus funciones, están:
- aumenta la secreción de insulina por parte del páncreas de manera dependiente de la glucosa.
- suprime la secreción de glucagón del pancreas.
- incrementa la masa de las células beta y la expresión del gen de la insulina.
- inhibe la secreción de ácido estomacal y el vaciamiento gástrico.
- suprime la ingesta de alimento por medio de la sensación de saciedad.
Compuestos relacionados
- Sitagliptina: Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas.
- Vildagliptina
- Saxagliptina
- Alogliptina
- Exenatida
Referencias
- ↑ Deacon CF. Inhibición de la dipeptidil peptidasa 4 con sitagliptina: nueva terapia para la Diabetes Tipo 2. Expert Opin Investig Drugs. 2007;16(4):533-545.
- ↑ "Diabetes and Intestinal Incretin Hormones: A New Therapeutic Paradigm" at medscape.com (slide 36)
- ↑ Toft-Nielsen M, Madsbad S, Holst J (2001). «Determinants of the effectiveness of glucagon-like peptide-1 in type 2 diabetes.». J Clin Endocrinol Metab 86 (8): pp. 3853-60. PMID 11502823.
- ↑ Meier J, Weyhe D, Michaely M, Senkal M, Zumtobel V, Nauck M, Holst J, Schmidt W, Gallwitz B (2004). «Intravenous glucagon-like peptide 1 normalizes blood glucose after major surgery in patients with type 2 diabetes.». Crit Care Med 32 (3): pp. 848-51. PMID 15090972.
Categorías:- Hormonas
- Fármacos antidiabéticos
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