- Lorazepam
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(RS)- 9-cloro-6-(2-clorofenil)-4-hidroxi- 2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-ona
Número CAS
846-49-1Código ATC
N05 BA06Fórmula química C15 H10 Cl2 N2 O2 Peso molecular 321.2 Biodisponibilidad 85 % Metabolismo Hepático Vida media 10-20 h Excreción Renal Categoría embarazo D Status legal Psicotrópico: Lista IV Vías de administración Oral e Intra venoso Lorazepam es una benzodiazepina de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de la benzodiacepinas : ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular[1]
Lorazepam se prescribe para aliviar la ansiedad.
Contenido
Indicaciones y acción terapéutica
Lorazepam está indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad y para el alivio a corto o largo plazo de los síntomas de ansiedad. La eficacia de Lorazepam a largo plazo no ha sido evaluada por estudios clínicos sistémicos. El médico debería revaluar periódicamente la utilidad de la droga para cada paciente en forma individual. El lorazepam puede producir dependencia física y psicológica.
El lorazepam también se utiliza para tratar el síndrome del colon irritable, la epilepsia, el insomnio y las náuseas, y los vómitos provocados por el tratamiento del cáncer y controla la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.
Acción farmacológica
Lorazepam es un ansiolítico perteneciente al grupo de las benzodiazepinas, y como tal presenta propiedades ansiolítica, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos están relacionados a una acción agonista específica sobre un receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares GABA-OMEGA, también llamados BZD1 y BZD2, que modulan la apertura de un canal de cloro.
Farmacocinética
Lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. La concentración máxima ocurre aproximadamente a las 2 h de su administración oral. No existe evidencia de acumulación de Lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el Lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. Lorazepam se conjuga rápidamente con glucurónico, metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la vida media de lorazepam no se modifica, habiendo solamente un decremento en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha informado una duplicación de la vida media. El Lorazepam es eliminado por hemodiálisis.
Posología y forma de administración
Lorazepam se administra por vía oral. Para lograr resultados óptimos la dosis, frecuencia de administración y de duración del tratamiento, debería ser individualizada de acuerdo a la respuesta del paciente. El rango habitual de dosis es de 2 a 6 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas, siendo mayor la ingesta antes de dormir, pero la dosis puede variar de 1 a 10 mg/día.
- Ansiedad: la dosis inicial es de 1 a 4 mg/día divididos en dos tomas.
- Insomnio: 1 a 3 mg en una sola toma antes de acostarse. La dosis de Lorazepam debería incrementarse gradualmente para evitar efectos colaterales, incrementando primero la dosis nocturna que la diurna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria descompensada, glaucoma de ángulo estrecho. La relación riesgo - beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones:
- Shock
- Miastenia gravis
- Historia de dependencia o abuso de drogas
- Alteración de la función hepática
- Hipoalbuminemia
- Hiperkinesia (ya que las reacciones paradojales son más frecuentes en este grupo de pacientes)
- Episodio depresivo severo
- Enfermedad afectiva bipolar
- Trastornos cerebrales orgánicos
- Psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento primario de las psicosis y aún es más frecuente la aparición de reacciones paradojales)
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
- Apnea del sueño (establecidas o sospechosas)
- Porfiria, ya que pueden precipitar crisis agudas
- Alteración de la función renal
- Alteración de la deglución
- Menores de 12 años
Efectos secundarios
- Comunes
- Ocasionales
- visión borrosa
- reducción del estado de alerta
- ansiedad síntoma rebote
- Raros
- agitación
- erecciones
- Muy raros (en menos del 0.2% de los casos)
- trombocitopenia
- elevación de globulina
- hiperbilirrubinemia
- hiponatremia
- elevación de enzimas transaminasa
Interacciones
Efecto aumentado al ingerirse alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con alguna benzodiazepina ya que puden potenciarse los efectos, provocando amnesia anterógrada. El consumo simultáneo de antiácidos puede retrasar, mas no disminuir, la absorción del lorazepam.
Nombres Comerciales
NOMBRE DEL MEDICAMENTO PAÍSES DONDE SE COMERCIALIZA Orfidal o Aplacasse Argentina Emotival Argentina Kalmalin Argentina Microzepam Argentina Nervistop L Argentina Sedatival Argentina Sidenar Argentina Trapax Argentina Tratenamin Argentina Ativan Sudáfrica, Austrália, Canadá, Estados Unidos de América, Hong Kong, India, Inglaterra, Irlanda, Malasia, México, Singapura, Tailandia, Colombia Merlit Austrália Temesta Austrália, Bélgica, Dinamarca, Finlandia, Francia, Holanda, Suecia, Suiza Loridem Bélgica Optisedine Bélgica Serenase Bélgica Vigiten Bélgica Lorax Brasil Lorazepan Brasil, Uruguay, España Lorazepam España Max-Pax Brasil Mesmerin Brasil Novo-Lorazem Canadá Nu-Loraz Canadá Abinol Chile Amparax Chile Lorabenz Dinamarca Equitam Francia Duralozam Alemania Laubeel Alemania Somagerol Alemania Tavor Alemania, Grecia, Israel Tolid Alemania Aripax Grecia Cicletan Grecia Dorm Grecia Modium Grecia Nifalin Grecia Novhepar Grecia Proneurit Grecia Titus Grecia Trankilium Grecia Lorans Hong Kong, Italia, Malasia Lorivan Hong Kong, Israel Calmese India Larpose India Tavor Italia Sinestron México Lorapam Nueva Zelandia, Tailandia Ansilor Portugal Lorenin Portugal Lorsedal Portugal Tranqipam Sudáfrica Donix España Idalprem España Orfidal España Placinoral España Sedicepan España Lorasifar Suiza Sedazin Suiza Anta Tailandia Anxira Tailandia Lonza Tailandia Lora Tailandia Loramed Tailandia Lorazene Tailandia Lorazep Tailandia Ora Tailandia Tranavan Tailandia Véase también
- Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas
- Lista de benzodiazepinas
- Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas
Referencias
- ↑ Hindmarch, Ian (January 30, 1997). «Benzodiazepines and their effects». benzo.org.uk. Consultado el 13 de mayo de 2007.
- ↑ www.facmed.unam.mx: UNAM, México: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm2k6/prods/33702.htm
- ↑ www.pt.wikipedia.org: Wikipedia Portuguesa: http://pt.wikipedia.org/wiki/Lorazepam
Enlaces externos
Categorías:- Código ATC N
- Benzodiazepinas
- Ansiolíticos benzodiacepínicos
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