Los canales de calcio son canales iónicos (estructuras macromoleculares transmembrana, provistas de un poro y situadas en la membrana plasmática de las células) que permiten la entrada de iones Ca²⁺ al citosol y por tanto, hacen que aumente la concentración intracelular de este ion, produciendo una despolarización, lo que constituye una señal para la activación de muchas funciones celulares.

El calcio está más concentrado fuera de la célula que dentro, de manera que existe una diferencia de potencial (potencial de acción)a ambos lados de la membrana. cuando los canales de sodio se abren, el ion Ca²⁺ tiende a entrar pasivamente en la célula, ya que pueden penetrar a través de dichos canales; por tanto las concentraciones de Ca²⁺ tienden a igualarse a ambos lados de la membrana, produciéndose una despolarización; lo mismo sucede con los canales de sodio. La despolarización que producen los canales de calcio es menos acentuada que la producida por los canales de sodio, porque la concentración extracelular de calcio (3 mM) no es tan grande como la concentración extracelular de sodio (145 mM).

Cuando un impulso nervioso generado por el sistema nervioso central (o un estimulador nervioso periférico), es propagado a la terminación nerviosa, este potencial de acción nervioso induce un cambio en la permeabilidad de los canales de sodio, iniciándose la despolarización y permitiendo el influjo de iones de calcio.

Los iones de calcio promueven la fusión de la membrana de la vesícula sináptica con la membrana terminal del axón en la neurona, provocando la liberación de la acetilcolina a la hendidura sináptica por un mecanismo de exocitosis.

Una vez la acetilcolina en la hendidura sináptica, se puede unir a los receptores colinérgicos, cuya unión es muy breve (1 ms) ya que es rápidamente metabolizada por la enzima acetilcolinesterasa, a colina y acetato. La colina es nuevamente retomada y reutilizada para nueva síntesis de acetilcolina.

Los receptores colinérgicos los podemos clasificar como muscarínicos y nicotínicos:

• Receptores muscarínicos. Encontramos los receptores muscarínicos en el corazón (bradicardia), en músculo liso de tracto gastrointestinal (peristalsis y relajación de esfínteres), glándulas exocrinas (aumento de secreciones), bronquios (espasmo bronquial), tracto urinario, ojo (contracción del músculo circular del iris), etc. La atropina bloquea los efectos muscarínicos de la acetilcolina, pero la intensidad de la respuesta depende de la dosis. Dosis bajas bloquearán los receptores muscarínicos cardíacos, mientras no lo hace con las respuestas del músculo liso.
• Receptores nicotínicos. Los receptores nicotínicos se encuentran en los ganglios autónomos (simpáticos y parasimpáticos) y en la unión neuromuscular. Parece que los receptores nicotínicos de la unión mioneural y de los ganglios tienen algunas diferencias y de ahí sus distintas respuestas ante una misma droga.

Véase también

• Dihidropiridina
• Ryanodina