- Drospirenona
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Drospirenona
Drospirenona
Nombre (IUPAC) sistemático (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-
1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-
hexadecahydro-10,13-dimethylspiro-
[17H-dicyclopropa-6,7:15,16]cyclopenta
[a]phenanthrene-17,2'(5H)-furan]-3,5'(2H)-dione)Identificadores Número CAS 67392-87-4 Código ATC G03AA12 PubChem 68873 ChEBI ? Datos químicos Fórmula C24H30O3 Peso mol. 366.493 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad 76% Unión proteica 97% Metabolismo Hepático Vida media 30 horas Excreción Renal y Fecal Consideraciones terapéuticas Cat. embarazo ?
Estado legal Vías adm. Oral La drospirenona es una progestina sintética análogo a la espironolactona usado en algunas formulaciones de anticonceptivos orales. Difiere de otras progestinas sintéticas en su más cercano parecido a la progesterona natural. Es la una de las más recientes adiciones en el mercado de contraceptivos y es el ingrediente activo de los anticonceptivos Femiplus® y Yasmin®, entre otros.
Contenido
Propiedades y uso
La drsopirenona tiene propiedades mineralocorticoides y se contrapone a la actividad estimulada por el estrógeno del sistema renina-angiotensina-aldosterona y no tiene propiedades androgénicas. La drospirenona se toma oralmente estando disponible en la sangre en un 76%, no se une a globulinas transportadoras de hormonas sexuales o globulinas transportadoras de corticoesteroides, pero sí se une a otras proteínas del suero sanguíneo. No se ha demostrado actividad hormonal en sus metabolitos, los cuales son excretados enteramente en la orina y las heces dentro de un límite de 10 días.
El compuesto es parte de ciertas formulaciones anticonceptivas orales recientes:
- Yasmin® contiene 3 mg de drospirenona y 30 μg de etinilestradiol en cada comprimido. Es un medicamento indicado para la prevención del embarazo en mujeres que eligen el uso de anticonceptivos orales.
- Yasminelle y Femiplus 20 contienen 3 mg de drospirenona y 20 μg de etinilestradiol por comprimido y es usado para la contracepción.
- Yaz® contiene 3 mg de drospirenona y 20 μg de etinilestradiol por comprimido y se da por 24 días con 4 de descanso con las mismas indicaciones.
También se formula la drospirenona como un medicamento para el manejo de los síntomas de la menopausia, usando 0.5 mg de drospirenona y 1 mg de estradiol cada día por aplicación oral.
La drospirenona a 3 mg puede potencialmente causar hipercalemia en pacientes de alto riesgo y se compara en estos casos a una dosis de 25 mg de espironolactona.
Efectos secundarios
La drospirenona está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y de la glándula suprarrenal, así como en pacientes con problemas del hígado. Los niveles de potasio deben ser evaluados durante el primer mes de uso, especialmente si la drospirenona se toma diariamente con fármacos que aumentan los niveles séricos de potasio (AINES, inhibidores ACE, etc).
Con sus actividades similares a la espironolactona, no causa retención de agua y dolor en las mamas y mejora la apariencia de la piel (reduce el acné).
La drospirenona está también contraindicada en mujeres sensibles a los anticonceptivos, así como en fumadoras, DVT, derrames y otros coágulos sanguíneos.
Referencias
- Krattenmacher R (2000). «Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen» Contraception. Vol. 62. n.º 1. pp. 29-38. PMID 11024226.
- Productos Yasmin
- Productos Angeliq
Enlaces externos
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