Furazolidona

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Furazolidona
Nombre (IUPAC) sistemático
3-{[(5-nitro-2-furyl)methylene]amino}-1,3-oxazolidin-2-one
Identificadores
Número CAS	67-45-8
Código ATC	G01
PubChem	5323714
DrugBank	APRD00988
Datos químicos
Fórmula	C8H7N3O5
Peso mol.	225.158 g/mol
Datos clínicos
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral-Local
Aviso médico

La furazolidona es el nitrofurano con la mayor actividad antibacteriana, seguida de nitrofurazona y nitrofurantoína. Es un polvo cristalino amarillo pálido a amarillo intenso, inodoro con sabor suave, poco soluble en agua (40 mg/L) pero soluble en dimetil-formamida (1 mg/ml). Se recomienda no poner al calor ni a la luz del sol.

Espectro

El mecanismo por el cual la furazolidona ataca a protozoarios aún no es claro. Es activa contra: Giarda sp., Vibrio cholerae, Trichomonas sp., Coccidia sp., Campylobacter sp., Salmonella sp., y Shigella sp. Tiene cierta actividad contra Clostridium sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., e Histomonas sp.

Farmacocinética

La furazolidona se absorbe de manera rápida pero incompleta por el tubo digestivo, y alcanza valores plasmáticos 15-30 min después de la administración. Se mezcla bien con el alimento y es ideal en la terapéutica de infecciones intestinales; también puede aplicarse por vía tópica y en aerosol. Solo 30 % por del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. Una parte del fármaco se absorbe se biotransforma, convirtiéndose en varios metabolitos, entre los cuales se encuentra el principal que es la AOZ. Se elimina rápidamente por bilis y heces en una primera fase. La mayoría del fármaco se elimina por orina. La segunda fase requiere de 2 a 3 semanas.

Indicaciones y dosis

Es probable que las concentraciones que alcanza furazolidona en diversos tejidos tengan efecto terapéutico, pero en SNC (Sistema Nervioso) sus efectos tóxicos son más notorios que sus ventajas de ahí que se le use principalmente en la terapéutica de enfermedades GI (Gastro Intestinales), más a menudo diarreas o bien como promotor de crecimiento en cerdos y aves. Es útil para el tratamiento contra Salmonella sp., en las diferentes especies. Existen preparados de suspensiones orales para bovinos y cerdos destinados al control de la diarrea de origen bacteriano. ´‘’Bovinos: ’’’ Útil en el tratamiento de diarreas en dosis de 5-20mg/kg/8-24 h tres días por vía oral ‘‘’Caballos: ’’’ En potros con diarrea, se utiliza 5mg/kg/8h/máximo 5 días. Además, puede ser útil aplicarla por vía tópica para el tratamiento de algunas infecciones de la piel. ‘’’Cerdos: ’’’ En lechones la terapéutica individual consiste en administrar una dosis de 16-20mg / kg/día/3 días; cuando se realiza un tratamiento colectivo contra Salmonelosis y colibacilosis se administran 110-330 ppm en el alimento durante 3 a 7 días (no más de 10 días) para el control de infecciones GI, incluyendo aquellas causadas por protozoarios (por ejemplo Eimeria sp. ‘’’Pollos: ‘’’ La terapéutica individual de diarreas consiste en administrar dosis de 16-20 mg/kg/día/3 días; cuando se realiza un tratamiento colectivo contra Salmonelosis y colibacilosis, se administran 110-330 ppm en el alimento durante tres a siete días (no más de 10 días). Se le usa como promotor del crecimiento en dosis de 100-300 ppm en las primeras semanas de vida.

Efectos adversos

La furazolidona, administrada en la dosis prescrita, es muy eficaz y segura. La sobredosificación produce signos nerviosos en todas las especies que van desde falta de coordinación hasta parálisis, los cuales desparecen en el momento en que se retira el fármaco.

Bovinos

En becerros se usan dosis de 3-10 mg/kg (la administración durante más de 3 días puede inducir afectos neurológicos adversos, entre ellos parálisis de tren posterior).

Puede causar que la orina tenga un color amarillo marrón, pero sin consecuencia alguna para el animal. Con dosis de 25-30mg/kg puede presentarse intoxicación aguda del ganado, o la intoxicación puede ser de forma crónica con dosis de 8.5 mg /kg/28 días.

Pollos, patos y pavos

Puede originar decremento de la producción y problemas de fertilidad pero, según investigaciones realizadas en la Universidad Nacional Autónoma de México, el uso de furazolidona en el agua de bebida de aves, a razón de 260 ppm, no predispone a la presencia de ascitis o hidropericardio y no tiene ningún efecto negativo sobre la conversión alimenticia, incluso cuando se utiliza al mismo tiempo en el alimento a razón de 55 ppm.

En los estudios que demuestran la toxicidad de la furazolidona y su capacidad de predisponer al síndrome ascítico se utilizaron dosis de 800 ppm durante una semana. Se menciona que en patos y en pavos induce necrosis cardiaca en dosis elevadas. Por ejemplo, el uso de forma continua en concentraciones mayores de 650 ppm de furazolidona en el alimento puede generar daño cardiaco, ascitis y muerte en patos de menos de cuatro semanas de edad; en un estudio se observo que el daño cardiaco era reversible 28 días después de haber terminado el tratamiento.

En estudios realizados por diversos autores, con dosis de 800 ppm o más durante varias semanas, se han encontrado pollos de engorda con lesiones cardiacas y hepáticas, he incluso se ha relacionado su sobredosificación con ascitis. Sin embargo, los autores han encontrado que una cuidadosa dosificación no tiene efecto alguno sobre las variables descritas.

El empleo de la furazolidona en el alimento en forma continua a concentraciones de 100-300 ppm no afectó los porcentajes de producción, peso del huevo, fertilidad y viabilidad embrionaria en gallinas reproductoras ligeras. Más aún, se logran buenos índices reproductivos. Se ha demostrado que el uso de furazolidona en concentraciones mayores de 220 ppm en alimento por más de 15 días reduce la espermatogénesis y la mortalidad espermática en gallos reproductores. Sin embargo, el uso de la furazolidona en concentraciones de 330 ppm en el alimento no tuvo ningún efecto macroscópico o microscópico en los testículos de cerdos alimentados con dicho alimento. Por lo anterior, se concluye que este efecto depende de la especie.

Es evidente que los nitrofuranos son tóxicos, y los son más que otros fármacos, pero por ejemplo, en el caso de la furaltadona, la dosis debe estar ajustada al consumo de agua, y depende del veterinario el evitar sobredosificaciones. Es importante recordar que los pollos consumen 9% más agua por cada grado centígrado que asciende la temperatura ambiental después de los 25°C, y con eso aumenta considerablemente el consumo de cualquier fármaco en el agua. El consumo de agua se modifica con la cantidad de sólidos en la dieta, cantidad de sales, etc., y con ello se modifica la dosis de los fármacos. En diversos estudios no se han encontrado lesiones de importancia en pollos a los que se les administraron dosis terapéuticas de nitrofuranos (furaltadona y furazolidona).

La furazolidona es muy cardiotóxica y está contraindicando su uso en los pavos. Los efectos carcinogénicos se han demostrado sobre todo en animales de laboratorio; por ejemplo, en ratones a los que se les administró furazolidona en el alimento al (0.15 %) durante un año se encontró que se desarrollaban tumores mamarios y, con una concentración de 0.03%, adenocarcinomas bronquiales. Es necesario mencionar que no se ha demostrado que se produzcan dichos efectos al alimentar este tipo de ratones con carne de pollo proveniente de animales medicados con nitrofuranos.

Interacciones

La combinación de furazolidona con loperamida anti-diarreico químicamente relacionado con la morfina es útil en el tratamiento de la diarrea en lechones y becerros. El efecto antimicrobiano de la furazolidona por un lado y el aumento de los movimientos de segmentación y la actividad antihipersecretora de la loperamida por el otro hace que sean eficaces en la terapéutica de la diarrea por E, coli y otros agentes inductores de hipersecreción de las criptas intestinales y, por ende de la diarrea más común en estas especies. La combinación de furazolidona en el alimento, a razón de 400 ppm con 1-5 ppm de zoaleno o con 125 ppm de ampriolo produce signos nerviosos en pollo de engorda, por lo que se recomienda evitar esta mezcla. No se recomienda administrarla junto con buspirona, aminas, simpaticomimeticas como fenilpropanolamina o efedrina, ni con antidepresivos triciclos (amitriptilina, nortriptilina) o algunos tipos de alcohol. Comercialmente se encuentra disponible solo en combinación con metilescopolamina, sulfato de neomicina, caolín, homatropina, pectina, sulfametoxipiridazina, trimetropin, ampicilina y ácido nalidixidico con dichas combinaciones se busca aumentar el espectro y una función antidiarreica.

Tiempo de retiro

En pollos y cerdos se ha detectado que pueden encontrarse residuos en músculo, riñón e hígado. La fracción identificable con cromatografía y otros métodos químico analíticos modernos indican que la furazolidona se elimina por orina de manera completa alas 12 h al terminar el tratamiento, aun así, los metabolitos requieren entre 14-21 días para desaparecer de los tejidos de los animales tratados.

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Referencias

Notas

Bibliografía

• Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. (2008). Guía de terapéutica antimicrobiana. Elsevier Doyma. ISBN 978-84-458-1813-8.
• Brunton L, Parker K. (2006). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. ISBN 9701057392.
• Cunha, B. A. (2007). Antibiotic Essentials. Physicians Press.

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