- Antagonista muscarínico
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Antagonista muscarínico
Un antagonista de los receptores muscarínico es un agente que inhiben competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Contenido
Mecanismo
Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:
- Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
- Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
- Inhibidores de la liberación de acetilcolina.
Tabla comparativa
Agente Nombre comercial Mecanismo[2] Uso clínico[2] Efectos adversos[2] Atropina (D/L-Hiosciamina) Antagonista no selectivo, estimulación del SNC - en anaestesia
- ponsoñamiento anticolinesterasa
- bradicardia
- antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
- retención urinaria
- xerostomía
- visión borrosa
Escopolamina
(L-Hioscina)Antagonista no selectivo, deprime el SNC - igual que la atropina
- mareos
- igual que la atropina
- sedante
Bromuro de ipratropio[1] Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar - en asma y bronquitis
- Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Tropicamida[3] Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC - produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
- puede causar hipertensión ocular
- visión borrosa
Pirenzepina Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1,[4] inhibe secreción gástrica - en úlcera péptica (no se usa mucho)
(menor que los no-selectivos) Difenhidramina Benadryl - para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos
Dimenhidrinato Dramamina Diciclomina Flavoxato Urispas Vómitos, visión borrosa Oxibutinina Tiotropium Spiriva Ciclopentolato Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC - produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
- puede causar hipertensión ocular
Metonitrato de atropina Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios - antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
Trihexifenidil Artane Tolterodina Detrusitol - Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Solifenacina Vesicare - Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Darifenacina Enablex - Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Benztropina Cogentin Delirio Referencias
- ↑ a b Pontificia Universidad Javeriana - Departamento de Ciencias Fisiológicas. Tratamiento del Asmático (en español). Último acceso 11 de abril de 2008.
- ↑ a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 147
- ↑ SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
- ↑ MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
- ↑ MedlinePlus (enero de 2004). «Flavoxato» (en español). Consultado el 12 de abril, 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.»
- ↑ a b c CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.
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