Antagonista muscarínico

Antagonista muscarínico

Antagonista muscarínico

Un antagonista de los receptores muscarínico es un agente que inhiben competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.

Contenido

Mecanismo

Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:

  • Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
  • Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
  • Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

Tabla comparativa

Agente Nombre comercial Mecanismo[2] Uso clínico[2] Efectos adversos[2]
Atropina (D/L-Hiosciamina) Antagonista no selectivo, estimulación del SNC
  • en anaestesia
  • ponsoñamiento anticolinesterasa
  • bradicardia
  • antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
Escopolamina
(L-Hioscina)
Antagonista no selectivo, deprime el SNC
  • igual que la atropina
  • mareos
Bromuro de ipratropio[1] Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar
Tropicamida[3] Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC
  • produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
  • puede causar hipertensión ocular
  • visión borrosa
Pirenzepina Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1,[4] inhibe secreción gástrica (menor que los no-selectivos)
Difenhidramina Benadryl
  • para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos
Dimenhidrinato Dramamina
Diciclomina
Flavoxato Urispas Vómitos, visión borrosa
Oxibutinina
Tiotropium Spiriva
Ciclopentolato Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC
  • produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
  • puede causar hipertensión ocular
Metonitrato de atropina Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios
  • antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
Trihexifenidil Artane
Tolterodina Detrusitol
  • Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Solifenacina Vesicare
  • Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Darifenacina Enablex
  • Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Benztropina Cogentin Delirio

Referencias

  1. a b Pontificia Universidad Javeriana - Departamento de Ciencias Fisiológicas. Tratamiento del Asmático (en español). Último acceso 11 de abril de 2008.
  2. a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 147
  3. SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
  4. MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
  5. MedlinePlus (enero de 2004). «Flavoxato» (en español). Consultado el 12 de abril, 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.»
  6. a b c CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.

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