- Inhibidor de la tirosina quinasa
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Un inhibidor de la tirosina quinasa es un tipo de inhibidor enzimático que bloquea específicamente la acción de una o más proteína quinasas. Por consiguiente, estas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoácidos en los cuales la fosforilación es inhibida.
La mayoría de quinasas actúan tanto sobre la serina como sobre la treonina. Las tirosina quinasas actúan sobre la tirosina, y otra cantidad de quinasas con doble afinidad actúan sobre los tres aminoácidos. Existen también proteína quinasas que fosforilan otros aminoácidos, incluyendo histidina quinasas que fosforilan residuos de histidina. Estos pueden interferir con la reparación de rupturas en la doble cadena de ADN.[1]
Contenido
Uso clínico
Los inhibidores de quinasas tales como el dasatinib son a menudo usados en el tratamiento del cáncer y las enfermedades inflamatorias.[cita requerida] El nuevo inhibidor PLX5568 se encuentra actualmente en ensayos clínicos para el tratamiento de riñón poliquístico y también para el tratamiento del dolor.[2]
Algunos de los inhibidores de quinasas utilizados en el tratamiento del cáncer son inhibidores de tirosina quinasas.[3] La efectividad de los inhibidores de quinasas en varios cánceres puede variar según el paciente.[4]
Ejemplos
Actualmente existen algunos medicamentos que actúan sobre proteína quinasas y los receptores que las activan:
Nombre Diana Compañía Clase Aprobación FDA Bevacizumab VEGF Genentech Anticuerpo monoclonal 2004 Colorrectal BIBW 2992 EGFR/Erb2 Boehringer Ingelheim Molécula pequeña Aún no Cetuximab Erb1 Imclone/BMS Anticuerpo monoclonal 2006 Mar (SCCHN) Imatinib Bcr-Abl Novartis Molécula pequeña 2001 (CML) Trastuzumab Erb2 Genentech/Roche Anticuerpo monoclonal 1998 Gefitinib EGFR AstraZeneca Molécula pequeña ?? Ranibizumab VEGF Genentech Anticuerpo monoclonal 2006 (AMD) Pegaptanib VEGF OSI/Pfizer Molécula pequeña 2004 (AMD) Sorafenib múltiples dianas Onyx/Bayer Molécula pequeña 2005 Dec (Riñón) Dasatinib múltiples dianas BMS Molécula pequeña solo Ph 1 ?? Sunitinib múltiples dianas Pfizer Molécula pequeña 2006 Jan (RCC & GIST) Erlotinib Erb1 Genentech/Roche Molécula pequeña 2005 Nov ? Nilotinib Bcl-Abr Novartis Molécula pequeña 2007 Lapatinib Erb1/Erb2 GSK Molécula pequeña 2007 (HER2+ Seno) Panitumumab EGFR Amgen Anticuerpo monoclonal 2006 Vandetanib RET/VEGFR/EGFR AstraZeneca Molécula pequeña solo Ph 3 ? E7080 VEGFR2/VEGFR2 Eisai Co. Molécula pequeña Aún no Referencias
- ↑ Zhao Y, Thomas HD, Batey MA, et al. (May 2006). «Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441». Cancer Res. 66 (10): pp. 5354–62. doi:. PMID 16707462. http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16707462.
- ↑ «Plexxikon Initiates Phase 1 Trial for PLX5568».
- ↑ «Definition of tyrosine kinase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms».
- ↑ http://www.nature.com/nrd/journal/v8/n9/full/nrd2871.html "Factors underlying sensitivity of cancers to small-molecule kinase inhibitors"
Véase también
Enlaces externos
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