Carbamazepina

Carbamazepina
Carbamazepina
Nombre (IUPAC) sistemático
5H-dibenzo-[b,f]-azepina-5-carboxamida
Identificadores
Número CAS 298-46-4
Código ATC  ?
PubChem 2554
DrugBank APRD00337
Datos químicos
Fórmula C15H12N2O 
Peso mol. 236.27 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80%
Unión proteica 76%
Metabolismo Hepático
Vida media 25–65 horas
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?
Vías de adm. Oral

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La carbamazepina es un fármaco antiepiléptico psicótropo en cuya estructura se aprecia una subunidad de urea o carbamida, de ahí su nombre; estabilizador del ánimo, usado principalmente para el tratamiento de la epilepsia y del trastorno bipolar ; también es un fármaco antimaníaco, para el tratamiento de crisis maníaca aguda. En ocasiones también se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino. También sirve para los dolores provocados por la tiroides.

Contenido

Nombres comerciales

Como nombres comerciales de la carbamazepina están, entre otros, Tegretol, Carbatrol, Epitol, Atretol, Tegretal, Conformal.

Mecanismo de acción

No se conoce con exactitud su mecanismo de acción, aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interaccionando con su forma inactivada, lo que explica que actue de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se supone que realiza una depresión del núcleo ventral anterior del tálamo. Como antineurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central, disminuyendo la trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal. Como antimaníaco, su efecto estará relacionado con la disminuición del AMPc, él cual aumenta con este trastorno.

Propiedades

oxcarbazepina se metaboliza al epóxido 10,11.

Derivado tricíclico del iminostilbeno. Es similar de manera estructural a fármacos psicoactivos, como la Imipramina, la clorpromazina y la maprotilina, compartiendo algunas características con la fenitoina, el clonazepam y el fenobarbital.

La absorción de este tipo de medicamento es lenta y variable, pero se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Tiene una alta unión a proteínas (entre el 55% y el 59% en niños y 76% en adultos), por lo que tiene múltiples interacciones medicamentosas. Se metaboliza en el hígado, generando el metabolito carbamazepina-10, 11-epóxido, el cual posee una actividad anticonvulsionante, antidepresiva y antineurálgica. Su eliminación se realiza por vía renal (72%). Su inicio de acción varía según el paciente, variando en el caso de anticonvulsivo entre algunos días y varios meses. En el caso de antineurálgico, su inicio varía entre 24 y 72 horas.

Efectos secundarios

Visión borrosa, cefalea continua, mareo, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, Apetito, somnolencia y debilidad se han observado en menor número; hiponatremia, bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias. El uso concomitante de simeticona y carbamazepina puede llevar a toxicidad de la segunda[1]

Historia

La carbamazepina fue descubierta por el químico Walter Schindler de J.R. Geigy AG (en la actualidad parte de Novartis) en Basilea, Suiza, en 1953. Schindler logró sintetizar la droga en 1960 antes de que sus efectos antiepilépticos fuesen descubiertos.

Se comercializó inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 y se comenzó a usar como antiepiléptico en el Reino Unido en el año 1965, y fue tan sólo en 1972 que fue aprobado para esta indicación en los Estados Unidos. Se considera la segunda generación de agentes anticonvulsivantes, después de fenobarbital[2] INCIDENCIA AMBIENTAL Las aguas residuales reciben compuestos farmacéuticos y sus productos de degradación parcial, a consecuencia de la ingestión humana y al ser descartados cuando caducan. Las cantidades de estas sustancias en las aguas residuales en los países desarrollados pueden alcanzar del orden de 100 toneladas métricas por año. Se han observado niveles de productos farmacéuticos comunes de alrededor de 1μg/L en el agua de ríos. En el organismo los fármacos son metabolizados en la mayoría de los casos por mecanismos de oxidación, reducción, e hidrólisis, y luego excretados en forma de derivados más polares y solubles en agua, que presentan una menor actividad farmacológica. En la carbamazepina sólo se excreta un 2-3% de la dosis administrada en su forma original. Estudios recientes indican, que la carbamazepina es uno de los compuestos detectados frecuentemente en las aguas residuales y superficiales, y es de difícil eliminación en las plantas de tratamiento de aguas residuales, lo que hace posible su acumulación en el ciclo del agua, pudiendo provocar su acumulación en los peces, alteraciones en el comportamiento y fisiología de los insectos, así como inhibición del crecimiento en plantas acuáticas y algas. DEGRADACIÓN Se ha demostrado que la Carbamazepina se puede eliminar eficazmente mediante diversos mecanismos: - Estudios demuestran la capacidad de diferentes hongos ligninolíticos (Trametes versicolor, Phanerochaete chrysosporium, Irpex lacteus y Ganoderma lucidum) para eliminar el fármaco antiepiléptico carbamazepina (CBZP). Estos hongos son capaces de degradar moléculas complejas como la lignina gracias a un conjunto de enzimas oxidativos no específicos. - Mediante rayos UV/peróxido de hidrógeno,y tratamiento con óxido de titanio(IV). - Ozonólisis

Referencias

  1. ↑ Véase [1]
  2. ↑ Mula M. 2009 New antiepileptic drugs: molecular targets. Cent Nerv Syst Agents Med Chem. 9(2):79-86.
  • Mº del Carmen Avendaño López, "Introducción a la química farmacéutica", McGraw Hill
  • Despo Fatta-Kassinos, "Xenobiotics in the urban water cycle", Springer
  • Assoc.Prof.Dr.Klaus Kummerer,"Pharmaceuticals in the Environment,Sources,Fate,Effects and Risk", Springer
  • Stanley E.Manhan, "Introducción a la Química Ambiental",Reverté

Enlaces externos


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