- Citalopram
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Citalopram 
Nombre (IUPAC) sistemático (RS)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-
(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofurano-5-carbonitriloIdentificadores Número CAS 59729-33-8 Código ATC N06AB04 Datos químicos Fórmula C20H21N2FO Peso mol. 324.292 Farmacocinética Biodisponibilidad 80%
Pico a las 4 hVida media 35 h Excreción Sobre todo como Citalopram, en parte DCT y rastros no metabolizados de DDCT en orina Datos clínicos Cat. embarazo C (USA) C Estado legal ? Vías de adm. Oral 
Aviso médicoEl Citalopram, también conocido por las marcas comerciales Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zentius, y Cipramil, es un medicamento antidepresivo e inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS). Creado en 1989[1]
Contenido
Mecanismo de acción
La sustancia funciona al aumentar la cantidad de serotonina, la cual es una sustancia natural en nuestro cerebro que ayuda a mantener el equilibrio y bienestar mental, así mismo libera grandes cantidades de un analgésico tan potente como la morfina, haciendo de éste un potente y efectivo antidepresivo.
El citalopram también es usado para tratar trastornos alimenticios, problemas de alcoholismo, el trastorno de pánico y las diferentes fobias sociales, así como también es recetado para tratar el trastorno dispórico premenstrual y onicofagia, entre otros diversos usos
Farmacocinética
La absorción del Citalopram es casi completa y totalmente independiente de la ingesta de alimentos. La concentración plasmática máxima se alcanza alrededor de las 4 horas después de su administración oral. Su biodisponibilidad es de alrededor del 80% y la unión a proteínas plasmáticas es menor al 80%. El metabolismo de esta droga se realiza a nivel hepático por demetilación deaminación y oxidación.
Todos los metabolitos activos son también ISRS, pero más débiles. El Citalopram es sólo un débil inhibidor de la ruta metabólica P450 2D6.
La vida media de eliminación es de aproximadamente unas 35 horas y aumenta este tiempo en las personas mayores de 60 años o con función hepático o renal disminuidas. Citalopram se excreta casi en su totalidad por la vía hepática y el resto por vía renal.
Se alcanzan niveles plasmáticos estables recién a la semana del tratamiento. Está indicado que en los pacientes con insuficiencia hepática no deben usarse dosis superiores a los 20 miligramos diarios.
Uso
Usos aprobados
Citalopram se utiliza sobre todo para tratar los síntomas de depresión pero puede también ser prescrito para desorden de ansiedad social, desorden de pánico, o desorden obsesivo compulsivo. También prescrito en casos de enfermedad de Huntington y trastorno disfórico premenstrual.
Citalopram es el substrato de la PGP y es transportado activamente por esa proteína del cerebro. La eficacia del citalopram en la gente que posee cierta versión de PGP (alelo TT) probablemente este disminuida. Esto sugiere que en los pacientes que no responden al citalopram, será un mejor antidepresivo aquel que no sea substrato del PGP, por ejemplo fluoxetina (Prozac) o mirtazapina (Remeron) - pero no venlafaxina (Effexor), amitriptilina (Elavil) o paroxetina (Paxil), que son el substrato PGP- pueden ser beneficiosos.[2]
Usos en investigación, no aprobados, y fuera de marca
Citalopram se utiliza con frecuencia fuera de las indicaciones para el tratamiento de ansiedad, trastorno de pánico, TDAH, TDPM, Trastorno dismórfico corporal y TOC.[3] También se usa a veces para tratar los trastornos de la alimentación, el alcoholismo, el trastorno de pánico,[4] el trastorno disfórico premenstrual[5] y la fobia social.[6] [7]
Neuropatía diabética y eyaculación precoz
Citalopram se ha usado para dismnuir la sintomatología de la neuropatía diabética[8] y eyaculación precoz.[9]
Prevención de migraña
Si bien el citalopram es menos eficaz que la amitriptilina en la prevención de las migrañas, en casos refractarios la terapia combinada puede ser más eficaz.[10]
Sofocos
El Citalopram y otros ISRS se puede utilizar para tratar la sofocos.[11]
Autismo
Un estudio controlado aleatorio multicéntrico en 2009, no encontró beneficios y algunos efectos adversos en los niños autistas de Citalopram, levantando dudas sobre si los ISRS son eficaces para el tratamiento de conductas repetitivas en los niños con autismo.[12]
Proteínas cannabinoides
Véanse también: Cannabinoide y Receptor cannabinoideAlgunas investigaciones sugieren que el citalopram interactúa con acoplamientos de proteínas cannabinoides en el cerebro de la rata, y esto se presenta como una causa potencial de algunos efectos antidepresivo de la droga.[13]
Dosis y administración de Citalopram
La dosis usual recomendada para quienes comienzan a tomar esta droga, es de 20 mg al día, administrados preferentemente en la mañana o en la noche sin relación con las comidas. Dependiendo de la opinión médica y la respuesta del paciente a sus efectos, esta puede ser aumentada hasta un máximo de 60 mg diarios.
En pacientes mayores de 65 años, la dosis recomendada es de 20 mg diarios, aunque podría llegar a aumentarse, por recomendación médica, hasta unos 40 mg diarios.
El Citalopram tarda aproximadamente entre 3 y 4 semanas en hacer sentir los efectos benéficos en cuanto estado de ánimo, y hasta 4 horas después de su ingesta biológicamente, a quienes lo consumen. El tratamiento no debe ser interrumpido de forma abrupta sino de forma gradual. Se necesitan unos cuantos meses para que pueda actuar de forma total y efectiva.
Referencias
- ↑ Dorell K, Cohen mA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M (2005). “diplopia Citalopram-inducida”. Psychosomatics 46 (1): 91–3. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91. PMID 15765832.
- ↑ Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, dosis T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, carpeta EB, Müller-Myhsok B, Holsboer F (2008). Los polimorfismos en el gene ABCB1 del transportador de la droga predicen respuesta del tratamiento del antidepresivo en la depresión. Neurona 57 (2): 203–9. doi:10.1016/j.neuron.2007.11.017. PMID 18215618.
- ↑ Poore, Jerod. Celexa. Loco Meds. 2010.
- ↑ Trastorno que causa ataques súbitos de terror extremo sin causa aparente
- ↑ Grupo de síntomas físicos y emocionales que se presentan cada mes, antes del inicio del periodo menstrual
- ↑ Ansiedad excesiva cuando se tiene que interactuar con otras personas)
- ↑ Citalopram Medline,Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
- ↑ Sindrup SH, Bjerre U, Dejgaard A, Brøsen K, Aaes-Jørgensen T, gramo LF (1992). El citalopram selectivo del inhibidor de recaptación de serotonina releva los síntomas de la neuropatía diabética. Clin. Pharmacol. Su. 52 (5): 547–52. PMID 1424428.
- ↑ Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002). La eficacia del citalopram en el tratamiento de la eyaculación prematura: un estudio placebo-controlado. Interno. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5. doi:10.1038/sj.ijir.3900918. PMID 12494286.
- ↑ Rampello L, Alvano A, Chiechio S, et al. (2004). «Evaluation of the prophylactic efficacy of amitriptyline and citalopram, alone or in combination, in patients with comorbidity of depression, migraine, and tension-type headache». Neuropsychobiology 50 (4): pp. 322–8. doi:. PMID 15539864.
- ↑ Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: The Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 87.
- ↑ King BH, Hollander E, Sikich L et al. (2009). «Lack of efficacy of citalopram in children with autism spectrum disorders and high levels of repetitive behavior: citalopram ineffective in children with autism». Arch Gen Psychiatry 66 (6): pp. 583–90. doi:. PMID 19487623. Resumen divulgativo – Los Angeles Times (2009-06-02).
- ↑ Effects of chronic treatment with citalopram on cannabinoid and opioid receptor-mediated G-protein coupling in discrete rat brain regions. Shirley A. Hesketh, Adrian K. Brennan, David S. Jessop and David P. Finn. Springer Berlin / Heidelberg. Volume 198, Number 1 / May, 2008. ISSN: 0033-3158 (Print) 1432-2072 (Online) http://www.springerlink.com/content/2127100x043n3674/
- Bibliografía
Enlaces externos
Categorías:- Código ATC N
- Inhibidores de la recaptación de serotonina
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