- Receptor acoplado a proteínas G
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Los receptores acoplados o asociados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors), comprenden una numerosa familia de proteínas que son receptores transmembrana que se unen a moléculas en el exterior de la célula y al hacerlo activan dentro de la célula la transducción de señales que, últimamente, llevará a respuestas celulares.
Los GPCR se encuentran solo en organismos eucariotas, incluyendo levaduras, plantas, animales y hasta coanoflagelados.[1]
Los ligandos que se unen y activan a estos receptores incluyen los compuestos sensibles a la luz, olores, feromonas, hormonas y neurotransmisores, los cuales varían en tamaños, desde moléculas muy pequeñas hasta otras que son bastante grandes. Los GPCR están asociados a varias enfermedades, pero también son el blanco de más de la mitad de los fármacos modernos.[2]
En primer lugar, el ligando se une al receptor en su región N-terminal. Luego, el receptor se une a proteínas G en las regiones internas (la región C-terminal desempeña un papel en el reconocimiento de esta proteína G). Así, se activa el mecanismo efector y se varían los niveles de segundo mensajero.
También son conocidos como receptores 7TM (transmembrana) o "en serpentina", debido a la región incluida en la membrana, que asoma siete veces.
A esta clase de receptores pertenecen los receptores adrenérgicos, que se dividen en receptores α y receptores β.
Referencias
- ↑ King N, Hittinger CT, Carroll SB (2003). «Evolution of key cell signaling and adhesion protein families predates animal origins». Science 301 (5631): pp. 361-3. doi:. PMID 12869759.
- ↑ Filmore, David (2004). «It's a GPCR world». Modern Drug Discovery (American Chemical Society) 2004 (November): pp. 24-28. http://pubs.acs.org/subscribe/journals/mdd/v07/i11/html/1104feature_filmore.html.
Categorías:- Receptores celulares
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