Alprazolam

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Alprazolam

Alprazolam chemical structure
Alprazolam

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Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro-1-metil-6-phenyl-4H-
[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
Código ATC N05BA12
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C17H13N4Cl 
Peso mol. 308.765
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80-90%
Metabolismo  ?
Vida media  ?
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?
Estado legal




Vías adm. Oral ==


El alprazolam es un derivado de benzodiazepina y por su acción se clasifica como ansiolítico, usado también para tratar los ataques de panico, además tiene cualidades antidepresivas, ya que su estructura se parece a la de los antidepresivos triciclicos por el anillo triazolo agregado a su estructura química. Su número CAS es 28981-97-7. C17-H13-Cl-N4

Contenido

Historia

El alprazolam fue sintetizado por el investigador Jackson B. Hester de los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3,987,052, y puesto a la venta desde 1981.[1] Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crísis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirió que el medicamento se dirigiera a los desordenes de ansiedad.[2]

Farmacología

El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazolo unido a su estructura, y es 10 veces más potente que el conocido diazepam pero con una vida media de eliminacion mas corta.[1]. Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno de pánico, ansiedad con síntomas de depresión y crísis de angustia.

Farmacocinética y mecanismo de acción

El alprazolam deprime el sistema nervioso central, tambíen se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El receptor GABAA está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, así mismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.

Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mínimas alteraciones hasta la hipnosis.

  • Absorción: Tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas después de la administración oral.
  • Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa-hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.
  • Eliminación: La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica.

Indicaciones

El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración, insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad. También puede prescribirse en ansiedad asociada a otros padecimientos como la fase cronica de la abstinencia del alcohol.

Precauciones y advertencias

Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno. Como regla general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea menos eficaz. Las personas menores de 18 años deben evitar la toma. El Alprazolam produce dependencia física y psíquica, debiendo luego acogerse a un programa de reducción controlada bajo control médico por el riesgo de ataques convulsivos si se suspende bruscamente el tratamiento, los sintomas de abstinencia pueden ser peores si usted toma mas de 4 mg al día .

Interacciones

El alprazolam potencia los efectos depresores de las fenotiacinas, barbitúrico, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen depresión del sistema nervioso central; Y su mezcla puede llegar a ocasionar la muerte por fallo cardio-respiratorio, según tolerancia del consumidor, a ambos/as o más desequilibradores del mismo sistema.

Presentaciones

El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0.25, 0.50, 1.0 y 2.0 mg.

Referencias

  1. ↑ Patente del alprazolam
  2. ↑ Data On File: Upjohn pharmaceuticals

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