Lidocaína

Lidocaína
Lidocaína
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(diethilamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
Identificadores
Número CAS 137-58-6
Código ATC N01BB02
PubChem 3676
DrugBank APRD00479
Datos químicos
Fórmula C14H22N2O 
Peso mol. 234.34 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 35% (oral)
3% (topica)
Metabolismo Hepático, 90% CYP1A2-mediado
Vida media 1.5–2 horas
Excreción renal
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?

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La lidocaína o xilocaína pertenece a una clase de fármacos llamados anestésicos locales, del tipo de las amino amidas, entre otros se encuentran la Dibucaína, Mepivacaína, Etidocaína, Prilocaína, Bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, estando indicada por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular. La lidocaína es metabolizada en el 90% por el hígado por hidroxilación del núcleo aromático, resultando otras vías metabólicas no identificadas aún. Es excretada por los riñones. Cobra efecto con más rapidez y mayor duración que los anestésicos locales derivados de los ésteres como la cocaína y procaína.

La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.

Contenido

Farmacodinámica

Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.

Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.

Usos

Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raquía). Para los caballos de carreras se usa como técnica de anestesia perineural en el diagnóstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una episitomia (corte en la pelvis) en un parto normal para no sentir la sutura ni el corte. También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante sprays o cremas que se aplican en el pene, el cuál se desensibiliza, prolongando así la duración del coito.[1]

Toxicidad

La toxicidad se manifiesta de manera más abierta cuando, de manera accidental o por iatrogenia, se aplica de forma intravenosa y en menor medida intramuscular. La toxicidad nerviosa se presenta como vértigos, parestesia, confusión, ataque repentino, o coma. La toxicidad severa puede resultar en asístole y en paro respiratorio por depresión del centro respiratorio que se encuentra en el bulbo raquídeo.

Referencias

  1. ↑ Morales, A; Barada J, Wyllie MG. (septiembre 2007). «A review of the current status of topical treatments for premature ejaculation». BJU int. 100 (3):  pp. 493-501. PMID 17608824. 

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