Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso humano, a los que se unen los opioides (ya sean estos de procedencia endógena o exógena).

Su existencia se postuló en los años 70 ante la multiplicidad de respuestas farmacológicas que produce la administración externa de opiáceos. En 1973 se descubrió su existencia y se denominaron, de forma genérica, receptores opioides.

Los opioides, ya sean endógenos (producidos por el propio organismo) o exógenos (administrados externamente), se unen de forma específica y reversible a estos receptores, produciendo de este modo sus acciones biológicas.

Localización

Los receptores opioides se encuentran localizados predominantemente en el sistema nervioso (en el encéfalo, especialmente en el área tegmental ventral, y a lo largo de la médula espinal y en la periferia).

Tipos de receptores

Han sido identificados, al menos, tres tipos de receptores opioides:

• MOP = μOP = Mu
• DOP = δOP = Delta
• KOP = κOP = Kappa

La nomenclatura varía en función de la literatura empleada si bien la Unión Internacional de Farmacología recomienda la primera de todas ellas. Todos ellos presentan una gran similitud estrucural, son receptores de membrana de tipo metabotrópico acoplados a proteínas G, aunque poseen diferentes ligandos y producen, en consecuencia, algunas acciones similares y otras diferentes.

Efectos de su activación

De forma genérica, la consecuencia del acoplamiento de opioides a sus respectivos receptores, es una clara inhibición de la actividad bioeléctrica de la neurona y, en la terminación nerviosa, una reducción de la capacidad para liberar el neurotransmisor.

Los receptores opioides representan el sustrato neurobiológico común que media las propiedades reforzadoras de la mayoría de las drogas de abuso, así como la dependencia física. Liberan dopamina en el núcleo accumbens, un fenómeno común de todas las drogas de abuso, principalmente mediante la inhibición de las interneuronas del área tegmental ventral.

Efectos de los agonistas puros sobre los receptores opioides

• Efectos centrales
  • Sedación
  • Euforia
  • Analgesia
  • Depresión respiratoria
  • Supresión de la tos
  • Miosis
  • Náuseas y vómitos
  • Acciones neuroendocrinas
  • Otros
• Efectos periféricos
  • Gastrointestinales
  • Cardiovasculares
  • Liberación de histamina
  • Renales y urinarios
  • Otros

Véase también

• Receptor celular

Bibliografía

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