- Labetalol
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Labetalol 
Nombre (IUPAC) sistemático (RS)-2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamide Identificadores Número CAS 36894-69-6 Código ATC C07AG01 PubChem 3869 DrugBank APRD01062 Datos químicos Fórmula C = 19 Peso mol. 328.406 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad 90-100% Unión proteica 50% Metabolismo hepático Vida media VO: 6-8 horas; IV: 5,5 horas Excreción Excretado por la orina, n se elimina por hemodiálisis Datos clínicos Cat. embarazo C
Usado en la HIEEstado legal ? Vías de adm. oral, iv 
Aviso médicoEl labetalol es un alfa y beta bloqueador mixto, usado para el tratamiento de la hipertensión arterial.[1]
Contenido
Química
El labetalol posee estereoisomeros.[2] Es una mezcla racémica de cuatro isómeros. Dos de estos isómeros, las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un potente bloqueador del receptor α1. El cuarto isómero, el (R,R), es un β bloqueador no selectivo mixto y un agonista selectivo del receptor β2.
Este medicamento causa el bloqueo de los receptores adrenergicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica, con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la fracción de eyección. La relación β:α como antagonistas es de aproximadamente 3:1.[3] [4]
Indicaciones
Esta indicado especialmente para el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo la cual con frecuencia esta asociada a la aparición de preeclampsia. [5]
También esta indicado en para tratar la hipertensión crónica, del feocromocitoma y las crisis hipertensivas.[3]
Administración
El labetalol esta disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenoso de 5 mg/ml. En adultos la dosis de inicio es de 100 mg dosa veces al día, con un máximo de 2,4 g/día. En casos de emergencia puede ser mas alto. Las dosis intravenosas de inician con 20 mg durante 2 minutos, las dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede administrarse cada diez minutos, según sea necesario. Dosis adicionales de 80 mg pueden administrarse hasta un maxímo de 300 mg. Adicionalmente labetolol puede ser administrado por infusión intravenoso de 2 mg/minuto, hasta una dosis máxima de 300 mg.
Efectos adversos
Entre los efectos adverso se encuentran:
- Somnolencia
- Fatiga
- Debilidad
- Insomnio
- Disfunción sexual
- Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo .
- Erupción medicamentosa similar al liquen plano[6]
- Un efecto raro pero potencialmente letal es el distrés respiratorio.
Contraindicaciones
El labetalol tiene contraindicación relativa en pacientes con asma, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.
Referencias
- ↑ Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). «Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety». Patient Saf Surg 2: pp. 13. doi:. PMID 18505576. PMC 2429901. http://www.pssjournal.com/content/2//13.
- ↑ Riva E, Mennini T, Latini R (December 1991). «The alpha- and beta-adrenoceptor blocking activities of labetalol and its RR-SR (50:50) stereoisomers». Br. J. Pharmacol. 104 (4): pp. 823–8. PMID 1687367.
- ↑ a b Katzung, Bertram G. (2006). Basic and clinical pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical. p. 170. ISBN 0-07-145153-6.
- ↑ D A Richards, J Tuckman, and B N Prichard (October 1976). «Assessment of alpha- and beta-adrenoceptor blocking actions of labetalol.». Br J Clin Pharmacol 3 (5): pp. 849–855. PMID PMC1428931.
- ↑ http://www.bnf.org/bnf/bnf/56/2488.htm?q=%22labetalol%22
- ↑ Shiohara T, Kano Y (2007). «Lichen planus and lichenoid dermatoses». En Bolognia JL. Dermatology. St. Louis: Mosby. p. 161. ISBN 1-4160-2999-0.
Enlace externos
Categoría:- Betabloqueantes selectivos
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