- Beta bloqueador
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Representación esquelética del propranolol, el primer betabloqueante clínico.
En farmacología, un beta bloqueador (escrito β-bloqueador) es un tipo de medicamento usado en varias condiciones médicas, en particular en el tratamiento de los trastornos del ritmo cardíaco y en la cardioprotección posterior a un infarto de miocardio.
Los betabloqueantes son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor—aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.[1]
Contenido
Historia
El propranolol fue el primer antagonista de receptores betaadrenérgico con uso clínico. Fue inventado por Sir James W. Black y revolucionó el manejo médico de la angina de pecho, considerado una de las contribuciones más importantes de la medicina clínica y farmacología del siglo XX.[2]
Uso clínico
Aunque en una oportunidad fueron usados como primera línea en el tratamiento de la hipertensión, su papel se ha reducido por la aparición de nuevas drogas con mejores resultados, en especial en individuos ancianos con disfunción eréctil y esteatorrea. Hay un creciente número de evidencias que demuestran que los beta bloqueantes más frecuentemente usados, en especial en combinación con diuréticos tipo tiazida, conllevan un riesgo poco aceptable de la aparición de diabetes mellitus tipo 2.[3] Algunas empresas farmacéuticas anunciaron en 2007 que se ha aprobado un nuevo beta bloqueante para el tratamiento de la hipertensión arterial.[cita requerida]
Para el 2007, el Journal of the American College of Cardiology publicó un reporte en el que se ha notado que ningún estudio ha demostrado que la monoterapia con beta bloqueantes reduce la morbilidad y mortalidad en pacientes hipertensos. Por su parte, el British Medical Research Council se demostró que la monoterapia con beta bloqueadores era ineficaz y que si se le añade un beta bloqueador a un diurético, se disminuía el beneficio antihipertensivo del diurético.[cita requerida]
Existen grandes diferencias en la farmacología de estos medicamentos, pues no todos los beta bloqueadores se usan para las indicaciones listadas abajo, sin embargo en líneas generales alguno o algunos de ellos se usan con mayor frecuencia en la siguientes condiciones:
- Hipertensión: actúa disminuyendo el gasto cardíaco y la secreción de renina.
- Angina de pecho: disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad del corazón lo que conlleva a una disminución del consumo de oxígeno
- Prolapso de la válvula mitral
- Arritmia cardíaca
- Fibrilación auricular
- Insuficiencia cardíaca congestiva
- infarto agudo de miocardio: disminuye la mortalidad a corto y mediano plazo.
- Glaucoma
- Profilaxis de la migraña
- Control sintomático de la taquicardia, temblor en ansiedad e hipertiroidismo
- Temblor esencial
- Feocromocitoma, en asociación con alfa bloqueadores
Con menos frecuencia son usados para las siguientes condiciones:
- Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
- Disección aguda de aneurisma aórtico
- Síndrome de Marfan (el tratamiento con propanolol disminuye la progresión de la dilatación aórtica y sus complicaciones)
- Prevención de hemorragia de várices esofágicas en la hipertensión portal
- Coadyuvante en la hiperhidrosis
- Trastornos de ansiedad en especial la fobia social
Farmacología
Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones endógenas de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina, en particular sobre el receptor adrenérgico-β, parte del sistema nervioso simpático.
Existen tres tipos de receptores β, designados como β1, β2 y β3. El receptor β1 está localizado principalmente en el corazón y los riñones, el β2 en los pulmones, tracto gastrointestinal, hígado, útero y la vasculatura del músculo liso y músculo cardíaco, mientras que el receptor β3 está localizado en el tejido adiposo.
Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen metoprolol acebutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, entre otros.
Ejemplos de beta bloqueadores
Dicloroisoprenalina, El primer fármaco antagonista de los receptores beta adrenérgicos.Agentes no selectivos
- Alprenolol
- Bucindolol
- Carteolol
- Carvedilol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional)
- Labetalol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional)
- Nadolol
- Penbutolol (tiene actividad simpaticomimética intrínseca)
- Pindolol (tiene actividad simpaticomimética intrínseca)
- Propranolol
- Timolol
Beta bloqueadores 1 selectivos
- Acebutolol (tiene actividad simpaticomimética intrínseca)
- Atenolol
- Betaxolol
- Bisoprolol
- Celiprolol
- Esmolol
- Metoprolol
- Nebivolol
Beta bloqueadores 2 selectivos
- Butaxamina (ligera actividad agonista alfa adrenérgica) - No utilizado en clínica, solo experimentación.
Referencias
- ↑ Katzung, Bertram G. (2007). Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
- ↑ Melanie Patricia Stapleton (1997). «Sir James Black and Propranolol». Texas Heart Institute Journal.
- ↑ Sheetal Ladva (28/06/2006). «NICE and BHS launch updated hypertension guideline». National Institute for Health and Clinical Excellence. Consultado el 30-09-2006.
Véase también
Categoría:- Fármacos del sistema cardiovascular
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