Cabergolina

Cabergolina

Cabergolina

Cabergolina chemical structure
Cabergolina

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Nombre (IUPAC) sistemático
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida
o
1-[(6-alilergolin8β-il)- carbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Identificadores
Número CAS 81409-90-7
Código ATC G03CB03
PubChem 54746
DrugBank APRD00836
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C=26
Peso mol. 451.604 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media 63-69 h (estimada
Excreción orina (22%), Heces (60%)
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

C(Estados Unidos)
Estado legal



Solo Rx
Vías adm. Oral

la Cabergolina (nombres comerciales Dostinex® y Cabaser®), es una ergolina, (un derivado amida del ácido lisérgico) una potente agonista de los receptores de dopamina tipo D2.[1] También actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo donde suprime la producción de prolactina en la glándula pituitaria. Se usa frecuentemente como agente de segunda línea en el control del prolactinoma cuando la bromocriptina es ineficaz.

Usos

  • Monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana.
  • Terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson.
  • Terapia adyuvante en el tratamiento de microprolactinomas.
  • En algunos países también: Ablación y disfunciónes asociadas con la hiperprolactinemia, amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.

Usos no indicados (Off-label) y recreativos

Ha sido usado a veces como paliativo de los antidepresivos tipo ISRS puesto que existen algunas pruebas de que contrarresta ciertos efectos secundarios e estos medicamentos, como la reducción de la libido y la anorgasmia. También se ha sugerido online que podría tener un posible "uso recreativo" para reducir o eliminar el periodo refractario masculino. También es utilizado por los culturistas para evitar la ginecomastia provocada por el aumento de los niveles de prolactina provocados por las nandrolonas.

Referencias

  1. ↑ «Dostinex at www.rxlist.com».
Obtenido de "Cabergolina"

Wikimedia foundation. 2010.

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