Gentamicina

Gentamicina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-[4,6-diamino-3- [3-amino-6-(1-methylaminoethyl) tetrahydropyran-2-yl] oxy-2-hydroxy- cyclohexoxy]-5-methyl- 4-methylamino-tetrahydropyran-3,5-diol
Identificadores
Número CAS	1403-66-3
Código ATC	D06AX07
PubChem	3467
DrugBank	APRD00214
ChEBI	17833
Datos químicos
Fórmula	C21H43N5O7
Farmacocinética
Biodisponibilidad	Limitada oral
Unión proteica	0-10%
Excreción	renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Aviso médico

La gentamicina es un aminoglucósido. Se emplea como antibiótico para erradicar infecciones en el ojo contra bacterias sensibles. También sirve para tratar diversas enfermedades graves de piel, pulmón, estómago, vías urinarias y sangre. Su uso está indicado cuando la administración de otros antibióticos menos potentes haya sido ineficaz. Debido a su gran toxicidad y a los múltiples efectos secundarios, ha de evitarse su uso si no es estrictamente necesario. Se concentran en oído y riñón, por lo tanto tienen efectos ototóxicos y nefrotóxicos.

Indicaciones

Algunas enfermedades oculares tratadas son: la blefaritis, la conjuntivitis, la dacriocistitis y la queratitis. También se utiliza para la limpieza de la membrana conjuntiva antes de una cirugía ocular.

Otras enfermedades que trata son: septicemia bacteriana, ,Carletionia, peritonitis, neumonía estafilococica, neumonía klebsiella, otitis media aguda, meningitis, ventriculitis, enfermedades óseas, sinusitis, prevención de infecciones en quemaduras. También se utiliza, por vía intratimpánica, para tratar la enfermedad de Ménière en casos resistentes a otros tratamientos, como alternativa a la cirugía.

La Gentamicina sigue siendo el aminoglucósido de elección para las infecciones intrahospitalarias por Enterobacterias en instituciones con mínima resistencia bacteriana a la misma. Es frecuente ver su asociación con Beta lactámicos para estas infecciones.

Endocarditis

En combinación con la Ampicilina, Penicilina o Vancomicina se indica en casos de endocarditis causada por Streptococcus viridans o enterococos sensibles. En combinación con Ampicilina o Vancomicina se usan en casos de pacientes alérgicos a la Penicilina para la profilaxis en endocarditis bacteriana en pacientes de alto riesgo antes de ser llevados a procedimientos quirúrgicos genitourinarios o gastrointestinales.

En combinación con penicilinas antiestafilocóccicas para la endocarditis tricuspídea causada por Staphylococcus aureus en consumidores de drogas endovenosas. En asociación con Vancomicina y Rifampicina se indica en el tratamiento de la endocarditis causada por el estafilococo coagulasa negativo en pacientes con prótesis valvulares. En combinación con penicilinas antipseudomona para el tratamiento de infecciones graves causadas por Pseudomonas aeruginosa como en bacteremia, endocarditis e inicio de la otitis externa maligna.

En combinación con Ceftriaxone para el tratamiento de la endocarditis por el estreptococo sensible a la Penicilina.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de actuación consiste en interferir en la síntesis normal de proteínas, originando proteínas no funcionales en microorganismos susceptibles.

Para ejercer su acción deben ingresar en la célula bacteriana. Esto ocurre por un mecanismo de transporte activo, en 2 etapas:

- en la primera el ingreso a la célula depende del potencial transmembrana, generado por el metabolismo aerobio.

- la segunda fase, de ingreso acelerado se ve favorecida por la unión previa del aminoglucósido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones que reducen el potencial eléctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos compuestos al citoplasma bacteriano.

Una vez dentro de la célula, los aminoglucósidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unión interfiere con la elongación de la cadena peptídica. También causan lecturas incorrectas del código genético formándose proteínas anómalas. Algunas de estas son proteínas de membrana y el resultado es la formación de canales que permiten el ingreso de más drogas a la célula.

Espectro de acción

Es activo contra Gram negativas, especialmente:

Escherichia coli, especies de Proteus (prueba del indol - positivo e indol - negativo), Pseudomonas aeruginosa, especies de Klebsiella – Enterobacter - Serratia, especies de Citrobacter, y especies de Staphylococcus (incluyendo cepas resistentes a penicilina - y meticilina) coagulasa - positiva y coagulasa - negativa).

Bacterias comúnmente resistentes a aminoglucósidos:

Streptococcus pneumoniae,Intrusis eugenius la mayoría de las especies de streptococci particularmente grupo D y organismos anaerobios, tal como especies de Bacteroides o especies de Clostridium.

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Referencias

Notas

Bibliografía