Ertapenem

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Ertapenem

Ertapenem chemical structure
Ertapenem

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Nombre (IUPAC) sistemático
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl] pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1- azabicyclo [3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Identificadores
Número CAS 153832-46-3
Código ATC J01
PubChem 150610
DrugBank APRD00952
ChEBI 15449
Datos químicos
Fórmula C22H25N3O7S 
Peso mol. 475,516
Farmacocinética
Biodisponibilidad 90% intramuscular
Metabolismo  ?
Vida media 4 h
Excreción 80% Renal y 10% fecal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm.  ?

Ertapenem es un antibiótico del grupo de los derivados carbapenem, muy similar a meropenem que posee un grupo 1-β-metilo.

Contenido

Indicaciones

Ertapenem es efectivo contra bacterias Gram negativas. No es activo contra Staphylococcus aureus, enterococos resistentes a ampicilina, Pseudomonas aeruginosa o especies Acinetobacter. Ertapenem también tiene utilidad clínica contra bacterias anaerobias.

Ertapenem se ha comercializado como primera linea de tratmiento contra infecciones adquiridas en la comunidad. No debe usarse como tratamiento empírico para infecciones adquiridas en medio hospitalario, debido a su falta de actividad contra Pseudomonas aeruginosa. En la práctica, se reserva para utilizarlo contra gérmenes productores de betalactamasa de espectro extendido.

Dosificación

Ertapenem se administra 1 g (cada vial de 1 g equivale a 1,046 g de ertapenem sódico) mediante inyección intravenosa durante 30 minutos, o 1 g diluido con 3,2 ml de lidocaína al 1% para administración intramuscular. No hay presentación oral disponible. Ertapenem no puede mezclarse con suero glusosado.

Farmacología

Al contrario de imipenem y meropenem, ertapenem tiene una elevada afinidad por proteínas plasmáticas, lo que explica su larga vida media (4 horas).

Ertapenem es eliminado de forma primaria por riñones (80%). Metabolismo hepático no es clínicamente importante y no afecta a la dosificación.

A los pacientes en hemodiálisis se les debe administrar al menos 6 horas de la misma. Si transcurre menos tiempo se debe administrar una dosis adicional de 150 mg intravenosos tras la diálisis. La forma óptima de programar el tratamiento debe ser inmediatamente tras la diálisis.

Efectos secundarios

Se han comunicado pocos efectos adversos a ertapenem. La única contraindicación absoluta es una reacción anafiláctica u otros antibióticos β-lactámicos. No se han realizado estudios en mujeres embarazadas, por lo que se desconoce su seguridad durante embarazo. No se recomienda en edad pediátrica.[1] Al igual que otros antibióticos de amplio espectro se puede desarrollar colitis seudomembranosa por Clostridium difficile.

Resistencia

La utilización de cualquier antibiótico se asocia a tasas de resistencia cada vez mayores (aunque la resistencia a carbapenem actualmente es rara). Existe una preocupación particular acerca de ertapenem al no tener activdad contra Pseudomonas aeruginosa, el amplio uso de ertapenem podría conducir a un aumento de resistencias contra la familia de antibióticos carbapenenes en caso de Pseudomonas.[2]

Referencias

  1. Mensa J, Gatell JM, Azanza JR et al. Guía de Terapéutica Antimicrobiana 2008. Elsevier Doyma 2008, pag 88. ISBN 978-84-458-1813-8
  2. Livermore DM, Mushtaq S, Warner M (2005). "Selectivity of ertapenem for Pseudomonas aeruginosa mutants cross-resistant to other carbapenems". J Antimicrob Chemother 55 (3): 306–311. PMID 15705643

Enlaces externos

  • EMEA ficha del producto.[1]
  • FDA ficha del producto. [2]
Obtenido de "Ertapenem"

Wikimedia foundation. 2010.

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