- Imipenem
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Imipenem 
Nombre (IUPAC) sistemático (5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]- 6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept- 2-ene-2-carboxylic acid
Identificadores Número CAS 74431-23-5 Código ATC J01DH05 PubChem 47317 Datos químicos Fórmula C12N3O4S Peso mol. 299.347 Farmacocinética Biodisponibilidad ? Vida media 60 minutos Excreción [renal] Datos clínicos Cat. embarazo ? Estado legal ? Vías de adm. intravenosa 
Aviso médicoImipenem es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe ser administrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en el tracto gastrointestinal.[1]
Contenido
Indicaciones
El imipenem tiene un gran espectro antibacteriano incluyendo bacterias Gram-negativas, así como gérmenes aerobios y anaerobios gram-negativos. Es especialmente importante su potencia contra Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter y especies de Enterococcus. No es activo contra el Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia.[2] Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas.
Mecanismo de acción
Imipenem actúa como antimicrobiano inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Permanece estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes gérmenes, además actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.
Administración con cilastatina
Imipenem es degradado rápidamente por enzimas presentes en los riñones, las dehidropeptidasa cuando se administra sólo, este efecto se evita administrando cilastatina conjuntamente, que inhibe al enzima dehidropeptidasa I y que carece de actividad antibacteriana, evitando la inactivación de imipenem. Este efecto conlleva a un aumento de la concentración sérica del fármaco y, también, logrando evitar los efectos nefrotóxicos.
Se administra por vía intravenosa, 500 mg en 20 a 30 minutos, 1000 mg durante 40 a 60 minutos. Para gérmenes sensibles se prefiere la dosificación de 500 mg cada 6 horas, para gérmenes menos sensibles (Pseudomona aeruginosa) se utiliza 1000 mg cada 6 a 8 horas.
Dosis y posología
De 0,5 a 1 g. cada 6 horas. En caso de disfunción renal:[3]
Función renal Dosificación Filtrado Glomerular 50-80 500 mg cada 6 horas Filtrado Glomerular 10-50 500 mg cada 8 horas Filtrado Glomerular < 10 250 mg cada 12 horas Dosis tras hemodiálisis 250 mg Dosis tras diálisis peritoneal 250 mg Insuficiencia hepática moderada Sin modificación Insuficiencia hepática severa Sin modificación Efectos adversos
Reacciones adversas comunes son malestar estomacal, náuseas y vómitos.[4] Las personas que son alérgicas a penicilinas u otros betalactámicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparición de convulsiones, la aparición de estas se da con más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día.[5] [2]
Interacciones
- Haloperidol: de causa desconocida, provoca caída de tensión arterial (hipotensión) al administrar haloperidol por vía intravenosa. Se recomienda precaución.[6] [7]
Véase también
- Clases de antibióticos
- Patogenicidad bacteriana
Referencias
- Notas
- ↑ Imipenem. (2008). En Encyclopædia Britannica. Disponible Online: [1] (en inglés). Último acceso 14 de octubre de 2008.
- ↑ a b Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 43. Beta-Lactam Antibiotics & Other Inhibitors of Cell Wall Synthesis». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
- ↑ Cunha BA: Antibiotic Essentials. 2007, pag 463. ISBN 978-890114-68-8
- ↑ [MedlinePlus] (enero de 2003). «Inyección de Imipenem y Cilastatina sódica» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 14 de octubre de 2008.
- ↑ Balfour JA, Bryson HM, Brogden RN. Imipenem/cilastatin: An update of its antibacterial activity, pharmacokinetics, and therapeutic efficacy in the treatment of serious infections. Drugs 51:99-136, 1996
- ↑ Franco-Bronson K, Gajwani P. Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 1999 Oct;19(5):480-1. PMID: 10505596
- ↑ Hauben M. Comments on "Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 2001 Jun;21(3):345-7. PMID: 11386502
- Bibliografía
Categorías:- Código ATC J
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