- Montelukast
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Montelukast Nombre (IUPAC) sistemático Ácido 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-cloroquinolin-2-yl)etenil]
fenil]-3-[2-(2-hidroxipropan-2-yl)fenil]propil]
sulfanilmetil]ciclopropil]acéticoIdentificadores Número CAS 158966-92-8 Código ATC R03DC03 PubChem 60951 DrugBank APRD00434 Datos químicos Fórmula C35H36NClO3S Peso mol. 586.184 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad 63% to 73% Unión proteica 99% Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4) Vida media 2.7-5.5 horas Excreción Biliar Datos clínicos Cat. embarazo B1 (AU) B (USA) Estado legal ? Vías de adm. Oral Montelukast es un medicamento por vía oral, antagonista de los receptores de los leucotrienos. Es usado en el tratamiento del asma bronquial, y para el alivio de alergias anuales. Por lo general se administra en dosis de una vez por día, mientras que su homólogo zafirlukast es tomada dos veces al día; también tiene como homólogo el pranlukast.
En México y España es comercializado por Merck Sharp & Dohme bajo el nombre comercial de Singulair †.
Acción
Montelukast bloquea la acción de sustancias como el leucotrieno C4,D4 y E4 actuando sobre el receptor CysLT1 a nivel de los pulmones y bronquios, uniéndose a él. Ello reduce la broncoconstricción causada por los leucotrienos y resulta en menor inflamación. Debido a su modo de operación, no es útil para el tratamiento de ataques asmáticos agudos, y no tiene la capacidad de interactuar con otras medicinas como la teofilina.
Efectos secundarios
Los efectos adversos por el consumo de montelukast incluyen trastornos gastrointestinales, reacciones de hipersensitividad, trastornos del sueño y tendencia a sangramientos, entre otros. Se ha notado una asociación de su uso con una mayor incidencia del Síndrome de Churg-Strauss, de etiología desconocida.
Referencias
- Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X
Categoría:- Antiasmáticos
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