Pentoxifilina

Pentoxifilina
Pentoxifilina
Nombre (IUPAC) sistemático
3,7-Dihidro-3,7-dimetil-1-(5-oxohexil)-1H-purina-2,6-diona
Identificadores
Número CAS 6493-05-6
Código ATC C04AD03
PubChem 4740
DrugBank APRD00121
Datos químicos
Fórmula C13H18N4O3 
Peso mol. 278.31 gr/mol
Datos físicos
Densidad 1,41 g/cm³
Punto de ebullición 97 °C (207 °F)
Solubilidad en agua 0,285 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad Cerca del 100% (vía oral)
Metabolismo Hígado y vía eritrocitos
Vida media 0.4 - 0.8 horas (1 - 1.6 horas para el metabolito activo)
Excreción Principalmente en la orina (<4% heces)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (USA)
Estado legal  ?
Vías de adm. Oral

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La pentoxifilina es el nombre de un medicamento, derivado xantínico sustituido indicado en algunos casos severos de hepatitis alcohólica. La penoxifilina también actúa sobre la membrana plasmática de los glóbulos rojos haciéndola más maleable, mejorando así la perfusion sanguínea. Es comercializada por Aventis bajo el nombre Trental.

Contenido

Indicaciones

La pentoxifilina se indica en el tratamiento de la claudicación intermitente que resulta de la obstrucción de arterias en las extremidades, así como en pacientes con demencia multi-infarto.[1] La pentoxifilina mejora el flujo sanguíneo a través de los vasos sanguíneos y por ello mejora la circulación sanguínea en los brazos y piernas, como es el caso de la claudicación intermitente.[2] También se usa para prevenir infartos cerebrales y puede ser administrado para el mantenimiento de la anemia drepanocítica, mejorando el flujo sanguíneo al cerebro.

Se ha descrito que la pentoxifilina, disminuye la viscosidad sanguínea y aumenta la flexibilidad de los hematíes aumentando, por tanto, el flujo sanguíneo en la microcirculación y oxigenación de los tejidos.[3] La pentoxifilina es también usada en medicina veterinara con el mismo propósito, el de mejorar la hiperviscosidad de la sangre.[4]

La pentoxifilina ha sido usado para tratar las náuseas y dolor de cabeza causados por el mal de montañas. También ha habido interés en el uso de la pentoxifilina en la terapia de la fertilidad como adyuvante en el mejorar el porcentaje de espermatozoides con motilidad progresiva en individuos con melhora o percentual de espermatozóides com motilidade progresiva nos indivíduos con baja calidad de esperma: oligoastenozoospermia u oligoastenospermia.[5]

Mecanismo de acción

La pentoxifilina es un inhibidor enzimático de la fosfodiesterasa y aumenta el AMP cíclico intracelular, estimulando la actividad de la protein cinasa dependiente de AMPc. También se sabe que es un inhibidor del factor de necrosis tumoral.[6] Por ello se ha indicado en fechas recientes para el tratamiento de las enfermedades del hígado causadas por el alcoholismo, en sustitución de los glucocorticoides.[3]

En casos refractarios de sarcoidosis se ha utilizado a la pentoxifilina, entre varios otros medicamentos, pero no hay pruebas convincentes de su eficacia fuera de algunas publicaciones anecdóticas sin testigos.[3]

Interacciones medicamentosas

La co-administración de la pentoxifilina y el tiopental sódico causa la muerte en ratas por edema pulmonar agudo.[7]

Farmacología

La pentoxifilina es capaz de ser secretada en la leche materna. No se ha demostrado evidencia de que este medicamento sea teratógeno a altas dosis. Pruebas experimentales y casos reportados, han dado un mayor conocimiento de su actividad antiinflamatoria y vasodilatadora.

Referencias

  1. (1996) European Pentoxifylline Multi-Infarct Dementia Study. Eur Neurol. 36(5):315-21. PMID 8864715
  2. Brunicardi, F.. «Chapter 22: Arterial Disease». Schartz: Principios de cirugia (8va edición). McGraw-Hill. ISBN 9789701053737. 
  3. a b c Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición (2006). «Capítulo 232. Enfermedades vasculares de las extremidades» (en español). Harrison online en español. McGraw-Hill.
  4. SEMECO, Euro, FALCON, Jorge, VIVAS, Isis et al. Eficacia de la pentoxifilina en el tratamiento de la hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio en equinos purasangres de carreras. Rev. Cient. (Maracaibo). [online]. oct. 2006, vol.16, no.5 [citado 19 Septiembre 2008], p.481-491. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-2259.
  5. MANETTA, Luiz Alberto. Efeito da pentoxifilina sobre a motilidade e concentração In Vitro dos espermatozóides humanos em indivíduos inférteis com oligoastenozoospermia e astenozoospermia. [online]. , vol. 20, no. 12008-09-19], pp. 53-53. [2]. ISSN 0100-7203. doi: 10.1590/S0100-72031998000100011
  6. VALLEJO, Francisco, GARCIA, Lucy e VALLEJO, Franco. Pentoxifiline: a therapeutic approach in the management of toxic epidermal necrolysis. Case Report. Acta Med Colomb. [online]. ene.mar. 2007, vol.32, no.1 [citado 19 Setembro 2008], p.16-19. Disponible en la World Wide Web: [3]. ISSN 0120-2448.
  7. Pereda J, Gómez-Cambronero L, Alberola A, Fabregat G, Cerdá M, Escobar J, Sabater L, García-de-la-Asunción J, Viña J, Sastre J. Department of Physiology, School of Medicine, University of Valencia, Valencia, Spain. Br J Pharmacol. 2006 Oct;149(4):450-5. Epub 2006 Sep 4.PMID: 16953192.

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