Ranitidina

Ranitidina
Imagen 3-D de la ranitidina.
Ranitidina
Nombre (IUPAC) sistemático
(E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil)
furano-2-il)metiltio) etil)-
N'-metil-2-nitroetano-1,1-diamina
Identificadores
Número CAS 66357-35-5
Código ATC A02BA02
PubChem 3001055
DrugBank APRD00254
Datos químicos
Fórmula C: 13; H: 22; N: 4; O: 3; S: 1
Peso mol. 314,4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad > 39 a 88 %
Unión proteica 11; 12 %
Metabolismo hepático
Vida media 2-3 h
Excreción renal 30 - 70 %
Datos clínicos
Cat. embarazo B1 (Au), C (U.S.)
Estado legal S2 (Au), P/POM (UK), OTC (U.S.)
Vías de adm. oral, intravenosa, topical

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La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido estomacal, comúnmente usado en el tratamiento de la enfermedad de úlcera péptica (PUD) y en la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE). Corrientemente se comercializa bajo varios nombres, como la marca registrada Zantac de GlaxoSmithKline y por muchas otras compañías bajo varios otros nombres.

Contenido

Uso clínico

Artículo principal: Antagonista H2

Ciertas preparaciones de ranitidina están disponibles over the counter (OTC) en varios países. En los EEUU tabletas de 75 mg y 150 mg están disponibles OTC. En Australia presentaciones pequeñas de 150 mg y tabletas de 300 mg son Schedule 2 Pharmacy Medicines. Envases mayores todavia requieren prescripción.

Fuera de EE.UU., la ranitidina se combina con bismuto (actúa como un antibiótico) como sal citrato (citrato de ranitidina bismuto, Tritec®), para tratar infecciones de Helicobacter pylori. Esta combinación es usualmente dada con claritromicina, otro antibiótico.

Farmacocinética

Es absorbido con rapidez luego de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 a 3 horas. Solo un pequeño porcentaje se encuentra unido a proteínas plasmáticas.

La ranitidina se encuentra también en preparaciones por vías intravenosa e intramuscular.

Historia y desarrollo

La ranitidina fue desarrollada por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) en un esfuerzo exitoso de Smith, Kline & French (GlaxoSmithKline) con su primera histamina H2-antagonista receptor: cimetidina. La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño racional de droga usando lo que resultaría en un refinado modelo de histamina H2-receptor, con relaciones cuantitativas estructurales de actividad (QSAR).

Glaxo refinó el modelo luego reemplazando el anillo imidazol de la cimetidina con un anillo furan con un nitrógeno conteniendo substituto, finalizando en la ranitidina. La ranitidina se encontró tener lejos un mejorado perfil de tolerancia (i.e. fiebre por reacción adversa a medicamentos), acción más prolongada, y diez veces la actividad de la cimetidina.

La ranitidina se introdujo en 1981 y fue la prescripción más expendida del mundo, en 1988. Desde entonces ha sido sustituída en gran extensión por fármacos más efectivos, siendo el omeprazol la droga de mayor venta por varios años.

Enlaces externos

  • [1] - Información al consumidor sobren Zantac del manufacturador.
  • Zantac Research - Investigaciones de Zantac en literatura base.


Véase también


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