Salbutamol

Salbutamol
Salbutamol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-
2-(tert-butilamino)etil]fenol
Identificadores
Número CAS 18559-94-9
Código ATC R03AC02 ATC
PubChem 2083
DrugBank APRD00553
ChEBI 2549
Datos químicos
Fórmula C13H21NO3 
Peso mol. 239,311
Farmacocinética
Metabolismo hígado
Vida media 3.8 horas
Excreción renal
Datos clínicos
Cat. embarazo A (AU) C (USA)
Estado legal  ? (AU) OTC (CA) POM (UK) ℞-only (USA)
Vías de adm. oral, inhalación, intravenosa

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El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.

Contenido

Historia

En el año 1948,[1] [2] Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.[3] En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1 y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β2 adrenérgicos.[4] El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

Descripción

El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol.

Sus formas químicas de uso clínico son.

  • Salbutamol.
  • Sulfato de salbutamol.
  • Hidrocloruro de salbutamol.

Farmacocinética

Vías de administración (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.

Absorción y Metabolismo

La absorción y metabolismo de salbutamol dependiendo la vía de administración se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalación, el 20-47% del principio activo pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Tiene que alcanzar la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado y posteriormente excretarse por vía renal como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

Si la administración fue por vía oral el salbutamol entra al tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso (hígado), hasta formar el sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina.

Excreción

Un gran porcentaje de salbutamol administrado por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por vía renal.

Farmacodinámica

El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de Acción

Efectos

Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre los receptores ß1 del corazón.

Interacciones

Puede producir una broncoconstricción grave en asmáticos que usen ß-bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. También interactua con xantinas, glucocorticoides, diuréticos, glucósidos digitálicos, laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocaliemia.Puede aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interactua con IMAO y antidepresivos tricíclicos.

Uso clínico

Indicaciones

El Salbutamol está indicado para:

  • Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
  • Protección contra el asma inducido por ejercicio.
  • Algunas condiciones como la hipercalemia.

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

Efectos Adversos

Contraindicaciones

En personas con hipertensión y cardiopatías.

Nombres comerciales

Referencias

  1. ↑ Receptores Adrenérgicos Cap. 11 – Parte 2 - Pág. 31
  2. ↑ Asthma Guidebook - III. Discovery of Salbutamol
  3. ↑ A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30
  4. ↑ ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of mñññedicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.


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