- Loperamida
-
Loperamida Nombre (IUPAC) sistemático 4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida Identificadores Número CAS 53179-11-6 34552-83-5 Código ATC A07DA03 A07DA05 PubChem 3955 DrugBank APRD00275 Datos químicos Fórmula C29H33N2ClO2 Peso mol. 477.037 g/mol (513.506 con HCl) Farmacocinética Biodisponibilidad No absorbida por el estómago Unión proteica 97% Metabolismo hepático Vida media 9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas) Datos clínicos Cat. embarazo B[1] [2] Estado legal GSL (UK) OTC (USA) Vías de adm. comprimidos, cápsulas, gotas, solución pediátrica La Loperamida, es un derivado sintético de la piperidina,[3] se trata de un droga efectiva contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra disponible bajo medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Fadal, Imodium, Dimor y Pepto Diarrhea Control. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino.
Contenido
Modo de acción
La loperamida es un opioide receptor agonista y actua sobre los receptores μ-opioides en el plexo mientérico del intestino grueso; no afectando al sistema nervioso central tal y como lo hacen otros opioides.[4]
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime la respuesta gastrocólica.[5]
Dosis
En los adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.
Contraindicaciones
No debe administrase este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe adminsitrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.
Véase también
- Gastroenteritis
- Diarrea del viajero
Referencias
- ↑ loperamide medical facts from Drugs.com
- ↑ SafeFetus.com
- ↑ US National Cancer Institute, Drug Dictionary
- ↑ Loperan - marca comercial
- ↑ Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07-141092-9
Categorías:- Opioides
- Antipropulsivos
Wikimedia foundation. 2010.