Metoclopramida

Metoclopramida
Metoclopramida
Nombre (IUPAC) sistemático
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-methoxibenzamida
Identificadores
Código ATC A03FA01
PubChem 4168
Datos químicos
Fórmula C14H22ClN3O2
Peso mol. 299.8 g/mol
Sinónimos Metoclol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 75%
Unión proteica <30%
Metabolismo Hepático
Vida media 5 - 6 h.
Excreción Renal y biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo B
Estado legal  ?
Vías de adm. Oral y Parenteral

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Se conoce por metoclopramida a un fármaco sustituto de la benzamida que pertenece a los neurolépticos y se utiliza principalmente por sus propiedades antieméticas.

Contenido

Farmacocinética

La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta. Su concentración en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unión a proteínas plasmáticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del fármaco en la circulación es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la función renal.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:

  • Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
  • Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.

También posee una actividad procinética:

  • Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.

Interacciones

Artículo principal: Interacción farmacológica
Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.
Fármaco. Resultados de la interacción.
Levodopa Antagonismo
Alcohol Potencia el efecto sedante.
Anticolinérgicos Efectos antagónicos.
Morfínicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.
Neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal.
Digoxina Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso.
ISRS Riesgo de crisis extrapiramidal

Efectos

La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales). Relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.

Uso clínico

Indicaciones

  • Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
  • Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
  • Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
  • Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
  • Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales.
  • Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal para los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
  • Historial previo de disquinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida.
  • Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensión.
  • Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
  • Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
  • Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.
  • No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.
  • Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.
  • Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.
  • Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían ser relacionados con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, metoclopramida deberá ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se iniciarán medidas apropiadas.

Efectos Adversos.

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Sistema nervioso central Muy frecuentes. Somnolencia, confusión,
Frecuentes. Depresión.
Poco frecuentes. Disquinesia tardía
Raros. Convulsiones, Síndrome neuroléptico maligno
Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.
Trastornos de la sangre Raros Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.
Trastornos endocrinos. Raros Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Trastornos cardíacos y vasculares. Frecuente Hipotensión, bradicardia.
Otros trastornos. Frecuentes Astenia.
Raros Reaciones alérgicas

Presentaciones

Artículo principal: Forma galénica
  • Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml
  • Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido
  • Solución gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml
  • Inyectables de 10, 50, 100 y 150 mg

Dadas sus características fisicoquímicas, los excipientes que más habitualmente suelen acompañarlo en las presentaciones comerciales son:

Artículo principal: Números E
  • Solución oral
    • Ciclamato de sodio
    • Sacarina sódica (E954)
    • Hidroxietilcelulosa
    • Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
    • Parahidroxibenzoato de propilo (E217)
    • Ácido cítrico anhidro (E330)
    • Esencia de albaricoque-naranja (E 161)
    • Agua purificada
  • Comprimidos
    • Lactosa monohidrato
    • Celulosa microcristalina (E460)
    • Almidón de maíz
    • Sílice coloidal anhidra
    • Estearato de magnesio
  • Gotas
    • Sacarina sódica (E954)
    • Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
    • Parahidroxibenzoato de propilo (E217)
    • Agua purificada

Referencias

Consultado el 26 de noviembre de 2008

Véase también


Wikimedia foundation. 2010.

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