El receptor adrenérgico α₁ es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la membrana plasmática de ciertas células, cuya función principal es la vasoconstricción. Existen varios subtipos de receptores α, los cuales tienen funciones en común con el receptor α₁, pero éste tiene sus funciones que le son específicas.

Mecanismo de acción

Los receptores adrenérgicos α₁ son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada G_q activa a la fosfolipasa C, que a su vez produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio intracelular.

Agonistas

Algunos agonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• noradrenalina
• adrenalina (a dosis elevadas o intravenosa)
• isoprenalina
• fenilefrina (descongestionante nasal)
• Nafazolina (descongestinante nasal)
• Fenilpropanolamina
• metoxamina
• cirazolina

La noradrenalina tienen una afinidad mayor por el receptor que la adrenalina, el cual, a sus vez, tiene una mayor afinidad que la isoprenalina.

Antagonistas

Algunos antagonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
• fenoxibenzamina (en la hipertensión)
• fentolamina (en una emergencia hipertensiva)
• prazosina (en la hipertensión)
• tamsulosina (en la hipertrofia benigna de próstata)
• terazosina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión)
• doxazocina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión)

Subtipos

Existen tres subtipos de receptores α₁: alfa-1A, -1B y -1D, todos ellos usan a la familia G_q/11 de proteínas G para la transducción de señales y cada subtipo tiene su patrón específico de activación, diferente a la de los demás subtipos.

Notas