El receptor adrenérgico α₂ es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la membrana plasmática de ciertas células, cuya función principal es la vasoconstricción y una disminución en la contracción de la musculatura lisa gastrointestinal. Existen varios subtipos de receptores α, los cuales tienen funciones en común con el receptor α₂, pero éste tiene sus funciones que le son específicas.

Funciones

Como el resto de los receptores adrenérgicos α, los receptores α₂ causan vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón^[1] y de las venas.^[2] Otras funciones incluyen"

• Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal^[3]
• Contracción de los genitales masculinos durante la eyaculación
• Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y possinápticos:
  • disminuyendo la liberación de acetilcolina^[4]
  • disminuyendo la liberación de noradrenalina^[4]
• Inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo^[5]
• Inhibición de la liberación de insulina del páncreas^[6]
• Inducción de la liberación de glucagón del páncreas
• Agregación plaquetaria
• Secreción de las glándulas salivales^[7]
• Relajación del tracto gastrointestinal—efecto presináptico.

Mecanismo de acción

Los receptores adrenérgicos α₂ son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada G_i inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa Cβ2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++.

La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.^[4]

Agonistas

Algunos agonistas de los receptores α₂ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• adrenalina
• noradrenalina
• isoprenalina
• clonidina (antihipertensivo)
• lofexidina (antihipertensivo)
• xilazina (de uso veterinario como anestésico)
• tizanidina (en espasmos y calambres)
• guanfacina (antihipertensivo)
• clenbuterol (descongestivo y broncodilador)

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Antagonistas

Algunos antagonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:

• mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
• yohimbina (impotencia sexual en hombres)^[8]
• mianserina (antidepresivo tetracíclico)

Subtipos

Existen tres subtipos de receptores α₂: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.

Referencias