Zileutón

Zileutón
Zileutón
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-(1-benzotiofen-2-iletil)-1-hidroxi-urea
Identificadores
Número CAS 111406-87-2
Código ATC  ?
PubChem 60490
DrugBank APRD00265
Datos químicos
Fórmula C11H12N2O2S 
Peso mol. 236.291 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 93%
Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media 2.5 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C (USA)
Estado legal ℞-only (USA)
Vías de adm. Oral

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Zileutón es un medicamento que bloquea la síntesis de leucotrienos al inhibir la 5-lipooxigenasa, una enzima de la cascada de los eicosanoides y se indica en medicina para el manejo de algunos pacientes con asma.[1] El zileutón, por lo general, viene en tabletas de 600 mg, que se administran cuatro veces al día a juicio del facultativo tratante.[2] El zileutón es el único medicamento en el grupo de los inhibidores de la 5-lipooxigenasa[3] y puede causar como efectos secundarios dolor de cabeza, malestar estomacal, acidez estomacal, vómitos, estreñimiento, entre otros.[4]

Modo de acción

Debido a que los leucotrienos inducen un número de efectos inflamatorios, incluyendo la migración y agregación de neutrófilos y otros glóbulos blancos, adhesión de leucocitos, aumento de la permeabilidad capilar y la contracción de la musculatura lisa, se han propuesto que son uno de los desencadenantes del asma. El zileutón inhibe la actividad catalítica de la enzima 5-lipooxigenasa, lo cual a su vez inhibe la formación de los leucotrienos activos en el asma, a saber, el LTB4, LTC4, LTD4, y el LTE4.[3]

Referencias

  1. ↑ Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 20. Drugs Used in Asthma». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  2. ↑ commercial launch of ZYFLO CR (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
  3. ↑ a b Zyflo.com Role of Leukotrienes in Asthma (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
  4. ↑ [MedlinePlus] (enero de 2003). «Zileutón» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 22 de julio de 2008.

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