- Reserpina
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Reserpina
Reserpina
Aviso médicoNombre (IUPAC) sistemático metil-11,17α-dimetoxi-18β-[(3,4,5-trimetobenzoilo)
oxy]-3β,20α-yohimban-16β-carboxilato[2]
O
metil (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimetoxi-17-[(3,4,5-trimetoxipenil)carboniloxi- 3,13-diazapentaciclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-2(10),4(9),5,7-tetraeno-19-carboxilatoIdentificadores Número CAS ? Código ATC ? PubChem 5770 DrugBank APRD00472 ChEBI ? Datos químicos Fórmula C33H40N2O9 Peso mol. 608.68 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad 50% Metabolismo riñon/higado Vida media fase 1 = 4.5h,
fase 2 = 271h,
promedio = 33hExcreción 62% feces / 8% urine Consideraciones terapéuticas Cat. embarazo D (fetotoxico)
Estado legal receta archivada
(prohibida/discontinuada en algunos paises)Vías adm. oral Reserpina es un alcaloide de la familia del indol, usado en farmacología como antisicótico y antihipertensivo, sea para el control de la presión arterial o para el control de comportamientos psicòticos. Se obtiene de la purificación de la raíz de la Rauwolfia serpentina, o por síntesis química en laboratorios. En la actualidad es raramente usada como fármaco, a causa de sus numeros efectos secundarios y por haberse desarrollado otras drogas mejores para los síntomas descriptos.[1]
La acción antihipertensiva de la reserpina es resultado de su habilidad para reducir las catecolaminas de las terminaciones nerviosas periféricas simpáticas. Estas sustancias estan normalmente relacionadas con el control del pulso cardíaco. La disminución de los neurotransmisores en la sinapsis se cita a menudo como evidencia de subsecuente depresión clínica en los seres humanos. Por otro lado, la reserpina tiene acción periférica en varias partes del cuerpo, resultando en la preponderancia de la acción colinérgica en el sistema nervioso.
Contenido
Forma de acción
La reserpina actúa sobre el transporte de monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina, serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las vesículas para posterior liberación en la sinapsis. Los neurotransmisores desprotegidos se metabolizan por acción de la monoamino oxidasa por lo que nuncan alcanzan la sinapsis.[2]
Historia
La reserpina fue aislada en 1952 de la raíz disecada de la Rauwolfia serpentina, usada durante milenios para el tratamiento de la locura, así como contra la fiebre y la picadura de víboras:[3] hasta Mahatma Gandhi la utilizó como tranquilizante.[4] Fue presentada 2 años despues de la Clorpromazina.
La droga fue discontinuada en el Reino Unido debido a sus vastas interacciones y efectos secundarios.
Usos actuales
La reserpina es uno de los pocos medicamentos antihipertensivos que han mostrado reducción de mortalidad en pruebas controladas aleatorias: el programa de detección y seguimiento de la hipertensión[5] del «Veterans Administration Cooperative Study Group in Anti-hypertensive Agents»[6] y el programa «Systolic Hypertension in the Elderly».[7]
Sin embargo, la reserpina es raramente usada en la actualidad para el tratamiento de la hipertensión: està listada como opcion en el JNC 7,[8] y es una droga alternativa para pacientes descontrolados cuando el costo es un problema.[9]
Se utiliza a veces en el tratamiento de los síntomas de la discinesia para pacientes que sufren la enfermedad de Huntington.[10]
En algunos países la reserpina todavía esta disponible dentro de una combinación de drogas para el tratamiento de la hipertensión, en muchos casos con agregado de un diurético y/o un vasodilatador como la hidralazina.Estas combinaciones están sugeridas generalmente como de segunda elección. La dosis diaria de reserpina en tratamiento antihipertensivo es de 0.1 a 0.25 mg . El uso de reserpina como antipsicótico se ha abandonado casi completamente, pero la dosis que se usaba en estos casos era de 0.5 a 40 mg diarios. Las dosis que superan los 3 mg diarios requerían a menudo el uso de un anticolinérgico para combatir el exceso de actividad colinérgica en varias partes del cuerpo y parkinson. Se ha utilizado la reserpina como sedativo en caballos.
Efectos secundarios
En dosismenores a 0,2 mg diarios, la reserpina tiene pocos efectos secundarios: los mas comunes se limitan a congestión nasal.[11]
Ha habido muchas especulaciones sobre que causa depresión que puede llevar al suicidio, pero estos casos han sido reportados en estudios no controlados con dosis promedio de 0,5 mg diarios.[12] [13]
La reserpina puede causar congestión nasal, nausea, vómitos, ganancia de peso, intolerancia gástrica, úlcera gástrica, dolor estomacal y diarrea. La droga produce hipotensión y bradicardia y puede generar asma.
Referencias
- Todo o parte de este artículo fue creado a partir de la traducción del artículo Reserpine de la Wikipedia en inglés, bajo licencia Creative Commons Compartir Igual 3.0. y GFDL.
- ↑ [1] The Columbia Encyclopedia, Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press.
- ↑ Ellenhorn & Barceloux , 1989; Gilman et al, 1990.
- ↑ Op. cit. Columbia Encyclopedia
- ↑ Pills for Mental Illness?, TIME, 8 de noviembre de 1954
- ↑ , (1979). «Five-year findings of the hypertension detection and follow-up program. I. Reduction in mortality of persons with high blood pressure, including mild hypertension. Hypertension Detection and Follow-up Program Cooperative Group» JAMA. Vol. 242. pp. 2562–71. DOI 10.1001/jama.242.23.2562. PMID 490882. texto completo en OVID
- ↑ , (1967). «Effects of treatment on morbidity in hypertension. Results in patients with diastolic blood pressures averaging 115 through 129 mm Hg» JAMA. Vol. 202. pp. 1028–34. DOI 10.1001/jama.202.11.1028. PMID 4862069.
- ↑ , (1991). «Prevention of stroke by antihypertensive drug treatment in older persons with isolated systolic hypertension. Final results of the Systolic Hypertension in the Elderly Program (SHEP). SHEP Cooperative Research Group» JAMA. Vol. 265. pp. 3255–64. DOI 10.1001/jama.265.24.3255. PMID 2046107.
- ↑ Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al (2003). «The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report» JAMA. Vol. 289. pp. 2560–72. DOI 10.1001/jama.289.19.2560. PMID 12748199. summary
- ↑ Moser M (1987). «"Cost containment" in the management of hypertension» Ann. Intern. Med.. Vol. 107. n.º 1. pp. 107–9. PMID 3592424.
- ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview, p. 11. ISBN 1-59541-101-1.
- ↑ Curb JD, Schneider K, Taylor JO, Maxwell M, Shulman N (1988). «Antihypertensive drug side effects in the Hypertension Detection and Follow-up Program» Hypertension. Vol. 11. n.º 3 Pt 2. pp. II51–5. PMID 3350594.
- ↑ QUETSCH RM, ACHOR RW, LITIN EM, FAUCETT RL (1959). «Depressive reactions in hypertensive patients; a comparison of those treated with Rauwolfia and those receiving no specific antihypertensive treatment» Circulation. Vol. 19. n.º 3. pp. 366–75. PMID 13629798.
- ↑ LEMIEUX G, DAVIGNON A, GENEST J (1956). «Depressive states during Rauwolfia therapy for arterial hypertension; a report of 30 cases» Canadian Medical Association journal. Vol. 74. n.º 7. pp. 522–6. PMID 13304797.
Enlaces externos
- NLM Banco de sustancias peligrosas – Reserpina
- PubChem Substance Summary: Reserpine National Center for Biotechnology Information.
- The Stork Synthesis of (-)-Reserpine
Categorías: Antihipertensivos | Antipsicóticos | Fármacos en desuso
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