Nitazoxanida

Nitazoxanida
Nombre (IUPAC) sistemático
[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
Identificadores
Número CAS	55981-09-4
Código ATC	P01AX01
PubChem	41684
DrugBank	APRD00558
Datos químicos
Fórmula	C12H9N3O5S
Peso mol.	307.283 g/mol
SMILES OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1
Farmacocinética
Unión proteica	99%
Metabolismo	Hidrolizada a tizoxanida
Vida media	1 hora
Excreción	Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	B (USA)
Estado legal	P (UK) ℞-only (USA)
Vías de adm.	Oral (tabletas y suspensión)
Aviso médico

La nitazoxanida, también reconocida por sus nombres comerciales Alinia, Zóntricon, Celectan, Annita, Daxon, Nixoran, Mixel, Dexidex, Kidonax, Pacovanton, Nitanid, Paramix y Colufase, es un medicamento derivado sintético de la sialicamida usado como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y vermes. Está aprobado para infecciones por parásitos como Cryptosporidium parvum^[1] y Giardia lamblia en pacientes mayores de 1 año de edad.

Para el año 2007, la nitazoxanidina estaba pasando por la fase II de ensayos clínicos para el tratamiento de la hepatitis C, en combinación con el Peginterferón alfa-2a y ribavirina.^{[2] [3]}

Farmacocinética

La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es rápidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo. Las concentraciones pico se observan de 1-4 horas después de su administración. Se excreta en la orina, bilis y las heces.

Mecanismo de acción

El modo de acción de la nitazoxanida esn contra de vermes o helmintos se da a través de la inhibición de una enzima indispensable para la vida del parásito, mas específicamente actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como Nitazoxanida. En estos organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en un orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina. también se puede tomar dos tabletas para un efecto de seis meses

Indicaciones

La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería amebiana (Entamoeba histolytica/dispar),^[4] giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida también está indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo.^[5] Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del daño celular provocados por rotavirus.

Antes de la administración del medicamento es necesaria la consulta medica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 días a intervalos de 12 horas y con alimentos. La nitazoxanida no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos.

Efectos adversos

Se ha observado que la nitazoxanida tiene más efectos secundarios en algunos tratamientos que otros fármacos como el albendazol. Puede tornar la orina y semen de color amarillo fluorescente.^[6] Los efectos secundarios más frecuentemente observados son básicamente gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, vómitos y diarrea.^[7] Se han reportado dolores de cabeza con el uso de este medicamento.^[8]

Referencias